各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解(胞壁粘肽合成过程见三十七章)。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6;与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。
一、名词解释:β-内酰胺酶http://www.antpedia.com/?uid-12922-action-viewspace-itemid-31066二、分析方法:β-内酰胺酶的检测http://......
1.常规方法(1).微生物法:[原理]以一种对青霉素高度敏感的细菌-枯草芽孢杆菌作为指示剂,试验时如果被测细菌株产生青霉素酶,破坏了青霉素,则此高度敏感菌株即可生长,否则,指示剂则被抑制。[方法]以枯......
β-内酰胺酶的分类β-内酰胺酶(β-lactamase)细菌产生的能水解β-内酰胺类抗生素的本科,由于β-内酰胺本科的水解,β-内酰胺类抗生素失活。显色头孢菌素头孢硝噻吩(nitrocefin)的溶液......
焦红:国家食品安全检验重点实验室(广州)主任,广东出入境检验检疫局技术中心食品实验室主任。外源性β-内酰胺酶是我国不允许在食品中使用的化学物质。违法使用的目的,是为了掩盖违规使用大环内脂类等抗生素治疗......