β受体阻滞剂可减轻儿茶酚胺对心及的毒性作用，使β受体数量上调，增加心肌收缩反应性，改善舒张功能；减少心肌细胞Ca2+内流，减少心肌耗氧量；减慢心率和控制心律失常；防止、减缓和逆转肾上腺素能介导的心肌重塑和内源性心肌细胞收缩功能的异常。临床试验显示：选择性β1受体阻滞剂比索洛尔、美托洛尔和非选择性β受体阻滞剂卡为地洛（并有α受体阻滞作用）能显著降低慢性充血性心力衰竭病人总死亡率、猝死率及心血管事件死亡率，并可被病人良好耐受。安全应用β受体阻滞剂应注意以下问题：
①充分应用ACEI、利尿剂和洋地黄类等药物控制心力衰竭，应在血流动力学稳定基础上，特别是病人体重恒定，保持“干体重”时开始使用β无受体阻滞剂。
②从小剂量开始，比如索洛尔从1.25mg/d，美托洛尔从6.25mg/d开始。
③递增剂量渐进缓慢，每1—4周增加剂量，达最大耐受量或靶剂量。
④即使注意以上各点，仍有一些病人在开始使用β受体阻滞剂对心脏的负性变力性作用，而实际上多由于β受体滞剂对肾血流量影响，导致水肿加重。此时若使用利尿剂可明显好转。
⑤清醒静息状态下，心率不慢于50次/分左右可继续用药。由于国内β1阻滞剂耐受性低和老年的个体差异大，使用时应从销量开始（阿替洛尔6.25mg，1—2/d）密切观察，缓慢增量，长期维持，以达到改善患者生活质量，提高生存率。