口服后70%～80%吸收，吸收后很快分布到各器官，组织内药浓度比血浆中浓度高，能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8h。消除半衰期为12.7h，肾功能不全时延长。肝内代谢，40%～60%以原形于24h内经肾排泄，20%经肠肝循环由胆汁排出。贴片剂经皮肤吸收后进入血循环，能以平稳速度释放可乐宁；除去贴片，局部皮肤内储存的药物仍能维持有效血药浓度24h。
