苯海拉明为乙醇类抗组胺药，能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用，镇静作用明显，但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全，半衰期4～24h。可通过血脑屏障，对中枢神经系统有较强的抑制作用。成人常用量25mg，3～4/d。一般摄入常用量的3～5倍后发生中毒；口服致死量为20～40mg/kg。
