通过去除或阻断激素的作用，以阻止癌细胞生长。与化疗相比，内分泌治疗具有疗效确切、毒性小、使用方便、无须住院、患者易于接受等优点，虽起效慢，但缓解期长，特别适合于激素受体（ER/PR）阳性的各期乳腺癌患者。抗雌激素药物
常见药物包括三苯氧胺（又名他莫昔芬）、托瑞米芬等，可降低乳腺癌术后复发及转移，减少对侧乳腺癌的发生率。临床上适用于绝经前和绝经后妇女，常见副作用包括潮热、恶心、呕吐、静脉血栓形成、眼部副作用、阴道干燥或分泌物增多。芳香化酶抑制剂
常见药物包括来曲唑、阿那曲唑、依西美坦等，可降低雌二醇，达到治疗乳腺癌的目的。临床上适用于绝经后妇女，治疗效果优于他莫昔芬，常见副作用以骨性病变为主，如骨质疏松、关节疼痛等。其他
临床常用内分泌药物还包括黄体生成素释放激素类似物戈舍瑞林和亮丙瑞林，雌激素灭活剂氟维司群等。
