神经激肽(neurokinin)是一类神经肽,在炎症、疼痛伤害感受、上皮细胞分泌和增殖等发挥重要作用,普遍分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中。近日,来自中国科学院上海药物所的研究团队在《Cell Discovery》杂志发表题为“Structural insights into the activation of neurokinin 2 receptor by neurokinin A”的文章,揭示神经激肽A(NKA)激活神经激肽2受体(NK2R)的分子机制。

  研究利用单颗粒冷冻电镜技术,对内源性配体NKA激活NK2R形成的下游蛋白Gq复合物进行结构重塑,获得了NK2R–Gq/NKA复合物冷冻电镜结构。研究发现NKA的Lys2氨基酸残基在NKA与NK2R相互作用中发挥了关键作用。

  研究揭示了内源性配体NKA选择性识别NK2R的结构基础,阐明了神经激肽受体激活机制的独特性,将有助于进一步开发针对 NK2R 相关疾病的更有效疗法。

  论文链接:

  https://www.nature.com/articles/s41421-022-00437-8

  注:此研究成果摘自《Cell Discovery》杂志,文章内容不代表本网站观点和立场,仅供参考。

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