药物代谢动力学是创新药物研发链上不可或缺的重要环节，贯穿于创新药物研发的始终，在创新药物研发中具有重要意义。
“十二五”以来，江苏省药物代谢动力学研究重点实验室深入靶点药物设计、化合物合成、新药发现、评价优化、0-III期临床、上市后监管等新药研发的各个环节，建立了血脑屏障转运模型、微量药物高灵敏度快速定量分析、细胞/亚细胞器内PK/PD模型等新型研究方法。其中PK/PD模型成功应用于复方新制剂头孢曲松/舒巴坦钠的研发，验证了组方抗耐药的效果及合理性，制备了固定配方的复方制剂，帮助企业申报并获得了新药证书，目前该制剂的年均销售额达到3.56亿元，产生了良好的社会经济效益。
在构建药代动力学研究体系过程中，该重点实验室新增工程院院士1人、国家“杰青”1人、自然基金委创新研究群体1个，在Drug Metabolism Disposition, Current Drug Metabolism, Drug Metabolism Reviews等相关权威期刊发表学术论文67篇。相关研究工作受到国际社会的高度关注和认可，复方依达拉奉药代动力学研究资料通过澳大利亚TGA审核，为美国Lilly、Teva公司提供药代动力学研究服务，完成4个1.1类化学新药的相关服务，逐步构建起与国际接轨的药代动力学研究体系。
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