于1972年1月31号，在一次的免疫抑制试验中，Sandoz的员工发现环孢素有免疫抑制的功能。剑桥大学的 Calne 和他的同事发现环孢素可以成功的用于肾脏移植的免疫抑制；匹兹堡大学附设医院的医生Thomas Starzl发现可以用于肝脏移植的免疫抑制。直到1983年时，环孢素才被正式用于临床使用。
除了用于移植时免疫抑制外，还可用于治疗牛皮癣、严重遗传性皮肤炎（severe atopic dermatitis）、坏疽性脓皮病（pyoderma gangrenosum）、慢性自体免疫荨麻疹（chronic autoimmune urticaria）、类风湿性关节炎和其他的相关疾病，但通常只用于比较严重的疾病。在美国常做成眼用乳剂治疗干眼症。有许多关于环孢素用于自体免疫疾病的研究，有时也有用作动物用药的案例，特别是免疫调节过盛的溶血性贫血。