口服吸收快而完全，生物利用度为100％，表观分布容积（Vd）0.8L／Kg，血浆清除率（CL）0.35ml／（min·kg），单次服药后经0.5小时血药浓度达峰值。按常规给药约5～7日达稳态浓度，脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合，随体液分布于全身，各组织浓度不一，甲状腺、肾脏浓度最高，脑脊液浓度约为血浓度的一半。成人体内的半衰期（t1/2）为12～24小时，少年为18小时，老年人为36～48小时。本品在体内不降解，无代谢产物，绝大部分经肾排出，80％可由肾小管重吸收，锂的肾廓清率颇稳定为15～30ml/min，随着年龄的增加，排泄时间减慢，可低至10～15ml/min，消除速度因人而异，特别与血浆内的钠离子有关，钠盐能促进锂盐经肾排出，有效血清锂浓度为0.6～1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期肾病患者半衰期延长，肾衰时需调整给药剂量。