近日，华南农业大学群体微生物研究中心、绿色农药全国重点实验室教授崔紫宁团队报道了一系列新型酰胺类衍生物通过抑制铜绿假单胞菌群体感应系统，从而有效地降低其致病能力，并阐明了其作用机理和作用靶点。相关成果在线发表于《欧洲药物化学杂志》（European Journal of Medicinal Chemistry）。
铜绿假单胞菌是一种重要的机会性人体病原菌，其不断增长的抗生素耐药性对公共卫生安全构成了严峻威胁。细菌群体感应（Quorum sensing，QS）是近年来微生物学领域的重大发现之一。其核心内容是以单细胞形式存在的病原细菌个体通过产生和感应小分子化学信号进行广泛的信息交流，从而以群体形式对寄主和外部环境做出协同反应，包括建立侵染和产生抗生素等。
该系统的发现为明确病原菌致病调控机理和发展新的病害防控策略提供了一个全新的切入点。QS系统是广泛且通用的重要潜在靶点，可用于开发新型抗菌药物。尽管前人已经报道了某些酰胺类化合物对细菌生长的抑制作用。然而，关于该类化合物对细菌群体感应系统特异性抑制作用的研究相对较少。
该研究中，崔紫宁团队设计合成了一系列新型酰胺类衍生物。生物活性评价结果显示，化合物A9和B6显著抑制了铜绿假单胞菌PAO1中lasB、rhlA和pqsA等QS系统中关键基因的表达，并有效减少了PAO1中多种重要毒力因子的产生。此外，化合物A9还能降低PAO1对大蜡螟幼虫的致病能力。同时，通过实时荧光定量PCR、表面等离子共振（SPR）和分子对接等方法进一步研究了这些化合物的作用机理和作用靶点。
实验结果显示，化合物A9能够与铜绿假单胞菌QS系统中重要转录调控因子LasR和PqsR结合，尤其是与PqsR结合，从而有效地抑制铜绿假单胞菌的QS系统。该研究结果表明，酰胺类衍生物A9和B6作为铜绿假单胞菌的新型QS系统抑制剂，具备进一步开发的潜力。
该研究成果为控制铜绿假单胞菌的毒力和致病性提供了全新的策略和手段。
上述研究得到国家自然科学基金、广东省杰出青年基金和广东省优秀青年科研人才国际培养计划等项目的资助。
相关论文信息：https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2024.116410
4月29日，华南农业大学“践微知著”校园微景观设计作品展在该校图书馆开幕。据介绍，“践微知著”校园微景观设计方案征集活动是华南农业大学115周年校庆“文化华农”系列活动之一。华南农业大学委常委、副校长......
4月28日，华南农业大学校长薛红卫一行赴中国农业科学院北京畜牧兽医研究所（以下简称北京牧医所）访问交流，并见证华南农业大学动物科学学院与北京牧医所战略合作框架协议签约。双方希望在科学研究、平台建设、人......
4月28日，近日，农业农村部印发《农业农村部办公厅关于推介发布2024年农业主导品种主推技术的通知》，推介发布了150个农业主导品种、150项主推技术和10项重大引领性技术。记者获悉，广东省农业科学院......
4月27日，南京农业大学动物医学院在卫岗校区玉兰路举办了“春日萌宠嘉年华——马儿专场”。 活动现场。南京农大供图4月27日是第二十四个世界兽医日，今年的主题是“兽医是不可或缺的卫生工作者(V......
4月28日，农业农村部印发《农业农村部办公厅关于推介发布2024年农业主导品种主推技术的通知》，推介发布了150个农业主导品种、150项主推技术和10项重大引领性技术，其中大豆、玉米、小麦、油菜等作物......
4月26日在重庆市荣昌区落幕的抗微生物药物减量化路径和畜牧业可持续发展国际研讨会上，中国工程院院士、中国科学院亚热带农业生态研究所（下称亚热带生态所）首席研究员印遇龙，作了题为《微生物助力农业绿色发展......
4月23日，“十四五”国家重点研发计划“乡村产业共性关键技术研发与集成应用”重点研发专项“乡村特色农产品品质智能管控关键技术研究与示范”项目启动暨实施方案论证会在北京召开。该项目由中国农业科学院农业信......
近日，由广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所承担的2023年广东省现代农业产业技术体系创新团队建设项目——“农产品加工体系创新团队”项目和“优稀水果产业技术体系创新团队”项目在广州通过专家验收。会上......
近日，蔬菜之乡、世界上首部农业百科全书《齐民要术》作者贾思勰的故里山东寿光，以贾思勰命名的“贾思勰农业奖”举行了第二届颁奖典礼，10位农业工作者获奖。颁奖仪式现场 廖洋摄据悉，“贾思勰农业奖......
近日，华南农业大学校长薛红卫率团出访香港并代表学校与香港科技大学、岭南大学签署了校际合作备忘录，标志着该校与上述高校正式建立校际合作关系。与香港科技大学签署合作备忘录。华南农业大学 供图在签......