关于药物过量的经验极少。在临床试验中，有两次意外事故：服用雷帕鸣(Rapamune)120mg和150mg。一例服用150mg的患者出现了一过性的心房纤颤。另一例未发生不良反应。一般来说，药物过量所产生的不良反应与不良反应部分中所列举的一致。对所有过量服用病例，均应采取一般支持治疗措施。根据雷帕鸣(Rapamune)水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出雷帕鸣 (Rapamune)。
小鼠和大鼠的急性口服LD50超过800 mg/kg。
