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不同的胞外蛋白酶活性造成肿瘤特异的血清多肽组表...4

肽段标记物的序列簇来源于高丰度的血浆多肽和蛋白质前体 三个序列簇来源于天然产生的血浆多肽纤维蛋白肽A (FPA)、补体C3f和缓激肽,这些肽段分别产生自或是体内内源性途径早期血浆蛋白的胞外蛋白降解过程(缓激肽产生于高分子量激肽原被激肽释放酶降解的过程中),或产生于血浆制备过程中(纤维蛋白素原N末端被凝血酶裂解而产生FPA;C3转变为C3b后经因子I 和 H作用而释放C3f)[37,38]。全长的建立者肽(founder peptides)末端为Arg 或 Lys,之后是一个疏水的氨基酸如Val, Leu, 或Phe。C3f和缓激肽去掉了Arg而形成去Arg-缓激肽。其它肽段簇也由类似的胰酶样降解作用而形成(见后文)。39个酶切位点中,21个是C末端碱性氨基酸之前存在一个疏水氨基酸(F、L、V、 I、W或A),15个为S、Q或N(见补充表4)。典型情况是,Arg/Lys全部或部分被羧肽酶降解掉,除非......阅读全文

生物大分子药物代谢消除途径及体外代谢研究方法进展

摘要由于理化及生物学性质的差异,生物大分子药物与传统小分子药物相比,药代动力学机制更加复杂,在体内表现出不同的吸收、分布、代谢、排泄过程。大分子药物一般不经CYP 450 酶代谢,其体内消除途径主要有肾小球滤过、酶水解、受体介导的胞吞消除和抗药物抗体介导的消除。近年来,除了常用的免疫分析法、放射性同