邓成组明确存在无天然配体的孤儿GPCR
G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞的生理和病理中起着重要的作用【1】，并且被认为是最重要的药物治疗靶点之一。孤儿GPCR（orphan GPCR，尚未找到天然配体的GPCR）被认为是潜在药物治疗靶点的宝库，国内外学者都感兴趣于孤儿GPCR的去孤儿化【2】，但孤儿GPCR是否一定存在天然配体和是否以其他方式发挥功能这个问题一致没有解决。 近日，南京师范大学生命科学学院邓成教授在Plos Biology杂志上发表文章Constitutively active BRS3 is a genuinely orphan GPCR in placental mammals，首次证明的确存在真正没有天然配体的孤儿G蛋白偶联受体，为孤儿G蛋白偶联受体的组成型激活功能和进化提供了新的思路。 为了更好地了解蛙皮素受体配体家族特别是其中孤儿GPCR—铃蟾肽受体亚型3（BRS3）家族蛋白质在生物体内的差异，研究者对蛙皮素受体配体家族进行了系统的分子......阅读全文
PNAS：GPCR孤儿受体找到“亲人”
人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白，从它们与其他蛋白的序列相似性来看，这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质，但人们至今还未发现其生理性配体。 Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体，这一发现有望帮助人们治疗相关的
邓成组明确存在无天然配体的孤儿GPCR
G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞的生理和病理中起着重要的作用【1】，并且被认为是最重要的药物治疗靶点之一。孤儿GPCR（orphan GPCR，尚未找到天然配体的GPCR）被认为是潜在药物治疗靶点的宝库，国内外学者都感兴趣于孤儿GPCR的去孤儿化【2】，但孤儿GPCR是否一定存在天然配体和是否以
Attenuation－of－GPCR－Signaling
The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari
arrestins－in－GPCR－Desensitization
Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
孤儿受体的定义
孤儿受体 （orphan receptor）是指一些与其他已确认的受体结构上明显相似，但其内源配体还未发现的受体。
上海药物所揭示孤儿受体GPR160与前列腺癌的相关性
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor,GPCR）是目前最为成功的药物靶标家族，其在肿瘤发生和发展过程中的作用日益受到关注。然而，孤儿GPCR的内源性配体尚未找到，它们的生理功能更不知晓。 前列腺癌是男性普遍高发的一种恶性肿瘤，在欧美地区位列男性致死性肿瘤的第二位
Nature长文：GPCR药物大盘点
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）家族是人类中最庞大的膜蛋白家族，也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员，其中包括400个左右嗅觉受体。据统计，靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一，因为它们
研究揭示多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统
近日，澳大利亚莫纳什大学等科研机构的科研人员在Cell上发表了题为“Discovery of Human Signaling Systems: Pairing Peptides to G Protein-Coupled Receptors”的文章，发现了多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统。 肽
孤儿药Ryanodex获批准
7月23日，Eagle制药宣布FDA已批准Ryanodex（丹曲林钠）可注射悬液用于恶性高热（MH）的治疗。此前，FDA已于2013年8月授予Ryanodex孤儿药地位。 恶性高热是一种遗传性肌肉病，以高代谢为特征，患者接触到某些麻醉药物后触发。该病是目前所知的唯一一种可由常规麻醉用药引起围手
Science重要成果：室温解码GPCR结构
科学家利用目前最强力的X射线激光器，在最接近天然的条件下，获得了一种重要G蛋白偶联受体(GPCR)的3D结构。这一突破发表在最近一期的Science杂志上。 GPCR是一个蛋白大家族，对人类健康有关键性作用，约40%的现代药物都靶标这类蛋白。与GPCR有关的疾病包括，高血压、哮喘、精神分裂
千万“孤儿”等药来：世界最大“孤儿药”市场病在哪儿
罕为人知、罕有人用却又关乎人命的“孤儿药”，再次进入了公共政策视野内。 国务院总理李克强12月21日主持召开国务院常务会议，通过“十三五”卫生与健康规划，部署今后5年深化医药卫生体制改革工作。会议确定了“十三五”期间深化医改重点任务。其中之一，就是健全药品供应保障体系，扶持低价药、“孤儿药”、
一文获取|北大、吉大、山大和上海药物所Nature都在这！
北京大学Nature 4月13日，北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室邓宏魁研究团队在国际学术期刊Nature杂志在线发表了题为“Chemical reprogramming of human somatic cells to pluripotent stem cells”的研究论文，首次
Marizomib孤儿药资格获批
Triphase Accelerator公司宣布旗下新药marizomib已经获得了FDA孤儿药研发办公室授予的孤儿药资格。marizomib是强效的蛋白酶体抑制剂，用于多发性骨髓瘤的治疗。由此，Triphase公司可以获得7年的孤儿药资格独占期以及其他利益。 “我们很高兴FDA授予m
孤儿受体的基本概念
孤儿受体 （orphan receptor）是指一些与其他已确认的受体结构上明显相似，但其内源配体还未发现的受体。
先进院发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。 G蛋白偶联受体（G Prot
先进院发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。 GPCR参与着人类体内包括细
首次破解糖尿病关键GPCR结构
GPCRs是一类与G蛋白有信号连接的受体家族，调控着细胞对激素，神经递质的大部分应答，以及视觉，嗅觉，味觉等。目前药物市场上至少有一半的小分子药物是GPCR的激活剂或者拮抗剂，2012年诺贝尔化学奖就颁给了“G蛋白偶联受体”结构研究。 近期来自斯克里普斯研究所(TSRI)，中国科学院等处的
Roles－of－arrestindependent－Recruitment－of－Src－Kinases－in－GPCR－Signaling
The binding of ?-arrestins to agonist-occupied GPCRs coincides with the recruitment of Src family tyrosine kinases, including c-Src, Hck and c-Fgr (Sr
华裔青年Cell追随诺奖脚步－解析GPCR
来自Salk生物研究所，Scripps研究院等处的研究人员发表了题为“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章，破
《自然》挑战传统观点－揭示GPCR新特征
2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家：罗伯特·莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩·科比尔卡(Brian K. Kobilka)，他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子，调控着细胞对激素，神经递质的
肝癌新药获FDA孤儿药资格
今日，中国台湾浩鼎生技（OBI Pharma）宣布，该公司积极研发的抗癌新药OBI-3424获得美国FDA颁发的孤儿药资格，用于治疗肝细胞癌（HCC）。值得一提的是，OBI-3424是一款first-in-class的以过表达醛酮还原酶1C3（AKR1C3）为标靶的DNA烷化癌症治疗药物。 H
儿童乙肝药物获得孤儿药资格
ContraVir公司日前宣布，美国FDA已给其主要在研药物tenofovir exalidex（TXL）授予孤儿药资格，该药物是用于治疗0至11岁患者人群中的慢性乙型肝炎感染。孤儿药资格能使该药物的开发者获得各种激励措施。TXL获得这个资格，意味着药物获批后该公司在美国有七年的ZL期，并且享有
Imfinzi组合治疗肝癌获孤儿药资格
1月20日，阿斯利康发布公告，Imfinzi（durvalumab，度伐利尤单抗）和tremelimumab联合疗法已被美国FDA授予治疗肝细胞癌（HCC）的孤儿药资格。目前，Imfinzi尚未在任何国家中获批准单独或与tremelimumab联合治疗HCC。 对于肝癌患者来说，存在一个关键的
科研“孤儿”如何适应环境，打破“孤独”
东部某“双一流”高校特殊引进人才王阳曾在一年内经历无缘科技部重大项目、基金委“优青”落空、国家科技奖止步六进三的三重打击。郁郁之余，他得到项目评委中一位专家的善意的提醒：“学术是很好，可惜人际交往弱了些。” 一句话令王阳醍醐灌顶，回想与他同期毕业的同学相比，他感觉自己明显落后了，不仅科研朋友圈
祝贺!肝癌新药获FDA孤儿药资格
值得一提的是，OBI-3424是一款first-in-class的以过表达醛酮还原酶1C3（AKR1C3）为标靶的DNA烷化癌症治疗药物。 HCC是全球第六大癌症，但在美国十分罕见，2018年发病人数约为61483人。HCC是一种致命性癌症，五年存活率为12.2％，是癌症第三大死因。虽然大多
对孤儿受体GluD的新发现
谷氨酸离子型受体一共有四大家族，分别为N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）、海人藻酸受体 (KAR) 、α-氨基-3 羟基-5 甲基-4 异恶唑受体（AMPAR）和离子型孤儿δ受体 (GluD）。一般来说，这些谷氨酸受体与离子通道偶联，形成受体通道复合物并介导突触信号在神经网络中的快速传递。
GPCR二聚体形成需要胆固醇当“胶水”
2016年11月6日讯 /生物谷BIOON/ --最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现，胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构，帮助细胞应答外部信号。 G蛋白偶联受体（GPCR）是位于真核细胞外膜上的一个膜蛋白家族
我科学家在GPCR领域研究获新突破
G蛋白偶联受体（GPCR）是一个庞大的跨膜蛋白家族，大约有八百个成员。这些蛋白位于细胞表面，负责识别和结合特殊的信号分子（配体）。GPCR的细胞外部分与配体结合之后，会将信号传递到细胞内部，然后G蛋白将信号放大并通过一系列生化反应激活细胞应答。 上述过程对于细胞的正常功能是至关重要的，发
追随诺奖脚步同济大学JImmunol解析疾病GPCR
2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家：罗伯特・莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩・科比尔卡(Brian K. Kobilka)，他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子，调控着细胞对激素，神经递质的