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上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展

手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如,前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩枝藤碱A(Korupensamine A)的分子结构均具有这个重要手性片段。因此,寻找和发展高效的手性β-芳基胺结构的合成新方法一直是个研究热点。利用不对称氢化还原合成(E)-β-芳基烯酰胺是一个简单易得的、很有吸引力和实用价值的方法,但现有的催化体系缺乏足够的效率。 近日,中国科学院上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室汤文军课题组采用设计深手性口袋膦配体的新思路,发展了C2-对称的新型手性双齿膦配体——WingPhos(Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 4235-4238)。其铑复合物......阅读全文

手性色谱柱知识介绍

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识

模拟移动床色谱技术拆分手性药物

自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个异构体,它们如同实物和镜像的关系,很像人的左右手,通常叫做对映异构体(简称对映体)。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时,它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识,有过惨痛的教训。例如上

手性色谱柱的知识

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至少存

周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲

周其林在作主旨演讲  揽镜自照,镜中人跟随我们的一颦一笑;双手相合,左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物,却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺壳。在微观世界里,有一大类分子存在手性异构体,它们互为映像,但不能重叠,这类分子被称为手性分子。  大多数药物的

手性色谱柱知识(一)

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之

周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲

揽镜自照,镜中人跟随我们的一颦一笑;双手相合,左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物,却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺壳。在微观世界里,有一大类分子存在手性异构体,它们互为映像,但不能重叠,这类分子被称为手性分子。 大多数药物的活性成分是手性分子,

药物分析新技术和进展

  药物分析   药物分析是药学中的一门分支学科,它是药学和分析科学的交叉学科,其内容包括药物(原料,制剂,制药原料及中间体等)的检验,药物稳定性,生物利用皮,药物临床监测以及中草药(动物,植物,矿物类)检定等诸多方面的有关定性定量分析工作.其目的是确保药物的质量,保证病人用药的安全有效.此外,

药物分析新技术和进展

  药物分析   药物分析是药学中的一门分支学科,它是药学和分析科学的交叉学科,其内容包括药物(原料,制剂,制药原料及中间体等)的检验,药物稳定性,生物利用皮,药物临床监测以及中草药(动物,植物,矿物类)检定等诸多方面的有关定性定量分析工作.其目的是确保药物的质量,保证病人用药的安全有效.此外,

药物分析新技术和进展(二)

1.以TLC,HPLC等分离制各为基础的分析方法这一类方法主要包括代谢物的分离,检测,纯品制备与结构鉴定几方面的工作.药物的分离检测,主要方法有柱色谱,TLL,Gc与叩凹 叩比常用于药物及其代谢产物的同时分离与检测.根据药物代谢的一般规律,代谢物的极性较原药大,所以在反相叩比系统中代谢物一般

手性物质的分离分析方法

      手性物质的分离分析方法有手性源合成法、结晶拆分法、化学拆分法、酶拆分法、膜拆分法、萃取拆分法和色谱拆分法等,常与离心机分离技术结合使用。1、手性源合成法:        手性源合

新型“分手”利器可高效分离手性分子

生物分子COF 1作为手性固定相用于手性拆分(南开大学供图)   化学界中,有一大类分子存在手性异构体,它们就像左右手,虽然看上去一模一样,但完全不能重叠,这类分子被称为“手性分子”。  一些药物中的手性分子在生物活性、代谢过程和毒性等方面存在显著差别,有的差异甚至如“治病”和“致病”这样,是天壤之

大连化物所研究发现碳纳米管内手性催化加速现象

  日前,中科院大连化学物理研究所李灿院士领导的研究团队将手性修饰的Pt纳米催化剂粒子装入碳纳米管内,发现碳纳米管显著加速手性催化的现象。  手性催化(也称不对称催化)是当今化学领域的前沿研究方向,是合成手性药物中间体的重要技术。近年来,手性药物工业的迅速发展使手性化合物的合成更加受

2011年"中国高等学校十大科技进展"入选项目介绍

  2011年12月12日,由教育部科学技术委员会组织评选的2011年度“中国高等学校十大科技进展”在京揭晓。现将2011年度入选项目名单予以介绍。 一、正调控水稻种子大小、粒重和产量的GS5基因克隆与功能研究   主持单位:华中农业大学 主持人:何予卿   经过近10年的研究,由华中农业大学

上海药物所新型手性配体设计及不对称催化研究取得突破

  在金属催化的不对称反应研究中,手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素,因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里,虽然这方面的研究取得了很大的进展,发明了一些催化选择性优秀的手性配体,但大部分结构复杂、合成步骤冗长,发展

重磅:神奇的手性分子筛终于来了,制药界或迎来巨变

  上个世纪六十年代,出现了一个怪现象,在短短的几年时间内,全球范围内有1万多新生婴儿患上了一种叫做海豹肢症(形似海豹)的疾病。要知道,海豹肢症是一种极其罕见的疾病,怎么会突然大面积爆发?  科学家迅速展开大范围的调查研究,最终发现罪魁祸首是一个叫做沙利度胺(又名反应停)的药物。反应停是上个世纪五十

兰州化物所不对称催化反应研究取得系列进展

   一步构建六个手性中心的不对称催化反应   含有多个连续手性中心的结构单元常见于各种天然产物和人工合成的手性药物中,但由于异构体的数量随着手性中心的数目成指数上升,由此导致高选择性地合成单一异构体非常困难。这也是一直以来不对称催化研究领域最具挑战性的课题之一。   在国家自然科学基金和

林国强:挖掘手性药物价值

  9月2日,第十届中国医药企业家科学家投资家大会暨改革开放40年医药行业发展成就展继续火热进行。一场由中国医药生物技术协会理事长、中国科学院院士魏于全,中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强,天津药物研究院名誉院长、中国工程院院士刘昌孝,天津市肿瘤研究所所长、中国工程院院士郝希山四位

毛细管电色谱及其在药物分析中的应用(二)

4 研究进展4.1 柱制备 在CEC中,柱制备是很重要的环节,因为柱性能,如柱重复性、柱寿命、柱效等,是实际应用时最关键、最基础的指标。常用方法是柱内填充固定相颗粒,即填充电色谱柱,主要方式有匀浆填充制备法、拉伸填充制备法、电动填充法。填充柱的柱容量大,但塞子效应、气泡、填充均匀度也是无法回避的问题

哈佛大学91岁诺奖得主、Corey教授最新JACS合成手性α-氨基酮

  说起有机合成化学家E. J. Corey(Elias James Corey),你也许最先想到的是“逆合成分析”(retrosynthetic analysis)。E. J. Corey先生早在20世纪60年代提出了这一概念,并因此获得了1990年的诺贝尔化学奖。这种逆向思维合成方法从剖析目标分

液相色谱的制备拆分方法

制备规模的拆分方法通常是用于共价非对映异构体混合物的分离,在许多情况中,甚至通过快捷和简便的快速色谱技术(flash chromatography),用硅胶成功地拆分非对映异构体;而在这种情况下也只需将薄层层析(TLC)的展开系统稍做改动,就可以扩大到较大规模的柱层析拆分之中去。例如用棉酚

毛细管电泳色谱仪在药学中的应用

毛细管电泳色谱仪(HPCE)是以毛细管为分离通道,以高压直流电场为驱动力,利用荷电粒子之间的淌度差异和分配系数差异进行分离,是分析科学继液相色谱仪之后的又一重大进展,使分析科学从微升级进入到纳升级。近年来,HPCE在药物分析应用中发展迅速,正越来越受到重视。一、中药及中药复方制剂的分析:1、应用范

全国生物医药色谱会分会报告集锦(一)

  2012年4月21日下午,全国生物医药色谱及相关技术学术交流会各分会在美丽的重庆大学虎溪校区陆续展开。以下是“生化与医药分会”的精彩内容,来自各著名高校、研究院所的专家、老师,就色谱新技术、新观念以及在药品、蛋白质、天然产物等分析、分离方面的应用进行了深入的交流。分

上海有机所发展出双试剂手性离子对催化新模式

  近日,中国科学院上海有机化学研究所天然有机合成化学重点实验室赵刚课题组通过研究发展出了双试剂手性离子对的催化策略,该策略基于廉价、易得的天然手性源(如氨基酸、生物碱),设计、合成了一系列新型手性有机催化剂,并将其作为手性Brønste酸或Lewis碱应用于不对称催化Strecker等类型的反应,

手性拉曼光谱仪研制通过验收

12月4日,大连化物所李灿院士、冯兆池研究员承担的中国科学院科研装备研制项目“手性拉曼光谱仪研制”通过了院计划财务局组织的专家验收和鉴定。 验收专家组听取了项目执行情况工作报告和测试报告,现场检查了实验和审核了相关资料。专家组认为,项目组圆满完成了项目合同书规定的研制任务指标,一致同意通

林国强:与手性科学的半世情缘

  林国强(右一)在指导科研人员。  位于上海市零陵路的中科院上海有机化学研究所,有着60多年的历史。  每天早上7点多,在很多人刚准备出门上班的时候,有位75岁的老人已经在中科院上海有机化学研究所的办公室里开始一天的工作了。他就是这个所的老所长、中科院院士、原国家自然科学基金委员会化学部主任、有机

化学担当——记著名有机化学家戴立信院士

   戴立信(1924年—)  戴立信,著名有机化学家,中国科学院院士。1924年11月13日出生于北平,1947年国立浙江大学毕业。1953年进入中科院上海有机化学研究所。现任有机所研究员、有机所学术委员会和学位委员会顾问、金属有机化学国家重点实验室学术委员会委员、上海化学化工学会名誉理事长。曾任

中科院大连化物所成功研制短波长手性拉曼光谱仪

  近日,国家自然科学基金委员会主持的国家重大科研仪器设备研制专项项目结题验收会议在北京举行。  大连化物所李灿院士、冯兆池研究员团队主持完成的“电场、磁场调制的短波长手性拉曼光谱仪研制”专项通过结题验收,并获得优秀。这个进展也在Applied Spectroscopy(2017,71(9),221

食品中农药残留检测发展的新趋势

随着科技的快速发展和人民生活水平的不断提高,世界各国对食品质量安全越来越重视。近年来我国因为农药残留造成的食品安全事件时有发生,农药残留已经成为制约我国食品质量提高,影响我国对外贸易的一个重要因素。在食品安全检测中,农药残留量已经成为重要的检测指标,农药残留检测技术和标准是保证食品安全的重要支撑。形

王乃兴:潜心合成化学 矢志利国利民

  “合成化学应该理论与应用并重,科学工作者应该对社会进步、经济发展有所担当,应该多做一些为民众服务的事情,这是我做科研工作的指导思想。”中国科学院理化所研究员、博士生导师王乃兴这样看待自己的工作,他主要从事手性化合物和复杂分子的合成及方法学研究。   1993年,王乃兴在北京理工大学获得博士学位后

质谱沙龙第十六期活动报道

      2009年2月22日下午,质谱沙龙第十六期活动在第二炮兵总医院远程会诊中心会议室举行。此次到会者除了来自发酵研究院、清华大学医学院、北京大学分析中心、二炮总医院、军事医学科学院、解放军307医院、北京生命科学研究所、中科院植物所、AB公司