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上海药物所发现新型抗MRSA候选药物

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一,其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%,被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌,呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物,对多药耐药性格兰氏阳性菌,特别是氟喹诺酮耐药的格兰氏阳性菌以及多药耐药性淋球菌有很强的抗菌活性,该类药物进展最快的是阿斯利康的AZD0914/ ETX0914,目前处于II/III期临床,治疗单纯性淋球菌感染。中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组以ETX0914为先导化合物,通过合理的结构设计、构效关系、构代关系、构毒关系以及成药性研究,最终选定了33e为候选药物。33e克服了ETX0914抗菌活性不强、代谢性质差、毒性比较大的缺陷,具有很好的开发前景。 33e对MRSA、PRSP、MRSE等具有很强的抗菌活性,最小抑菌溶度(MIC)小......阅读全文

《美国科学院学报》(PNAS)其他重要新闻发布摘要

   气候、植被与人类定居点对火动态状况的影响  一项研究发现,对森林和草原生态系统之间的巴塔哥尼亚边界区的植被生长与生物质的建模揭示出了火的动态在过去的1.8万年间一直主要受到了植被生长模式的影响,而非受到了气候条件或者人类造成的冲击的影响。  抗疟疾药物  一项研究发现,用培养的恶性疟原虫——这

上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果

  人类面正临细菌耐药性挑战,无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌,如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等都出现了非常严重的耐药性。细菌耐药性已成为人类健康当前面临的严重威胁之一。  噁唑烷酮是一类全新作用机制的抑制细菌蛋白质合成的新型抗菌药

南方周末:我国的“超级细菌”来自哪里

   2010年9月9日,北京,北京大学临床药理研究所的研究人员在读取实验结果。北大第一医院是19家“超级细菌”监测哨点之一。  最近在我国检测出的“超级细菌”呈现出“来路不明,致病性不强”的特点,但“超级细菌”的真正威胁在于“耐药性”的传播,而非“致病力”的强弱。  自8

高通量策略快速破译天然抗生素“密码”

  为了对抗抗生素耐药性感染, 日本东京大学的研究人员开发了一项高通量策略,为人工合成新候选药物的抗感染潜力提供了快速测试。  原以为抗生素的研制能够抵制细菌感染的威胁, 为病患带来更多生机。不幸地是,细菌对环境的适应能力超乎想象,多耐药性细菌的出现又为全球公众健康带来新一轮“恐慌”。于是,科学家又

Nature子刊:这种抗生素消灭超级细菌 避免耐药性

  抗生素耐药性正日益成为影响全球人口健康的巨大威胁。有调查预测,如果这个问题得不到有效遏制,到2050年将有累计3亿人死于抗生素耐药,这比癌症死亡更可怕。  然而由于存在科学障碍以及投资回报降低等因素,抗生素的研发进展非常缓慢,远远跟不上抗生素耐药发展的步伐,因此,对不会直接导致耐药性的新型抗感染

华中科技大学Sci Rep发现对抗超级耐药细菌的天然抗生素

  老药新用”的药物开发策略使一些淘汰的“老药”重现生机。最经典的例子当然是辉瑞的心血管“淘汰药物选手”--万艾可(伟哥),改变适应症使其成为年销售过5亿的非处方药。2015年6月,一个50年前发现的真菌代谢产物 aspergillomarasmine A 登上了 Nature杂志,因为在高通量筛选

快速杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物分子

  目前,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)已经成为医院院内感染的重要病原菌之一,其中大多数是皮肤感染。MRSA是一类对某些称为β-内酰胺类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌。MRSA除对甲氧西林耐药外,对其它所有

上海药物所在抗菌感染靶标确证合作研究中取得进展

  中国科学院上海药物研究所杨财广课题组、蒋华良课题组与美国芝加哥大学微生物学系Olaf Schneewind课题组合作,针对耐药金黄色葡萄球菌转肽酶SrtA发展小分子抑制剂,探索小分子的作用机制以及治疗耐药菌感染小鼠的效果,取得较好进展。研究论文于9月2日在线发表在美国科学院院刊Proceedin