简述美托洛尔的药理作用
美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。......阅读全文
简述美托洛尔的药理作用
美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。
简述美托洛尔的物化性质
密度:1.033g/cm3 熔点:39-42ºC 沸点:398.6ºC at 760 mmHg 闪点:194.9ºC 折射率:1.507 储存条件:-20ºC 冰箱,惰性气体中 [1] 常用其酒石酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。熔点120~124℃。在水中极易溶解,在乙
简述美托洛尔中毒的治疗要点
1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。 2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用异丙肾上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml内缓慢静滴,无效可给予心脏起搏器治疗。 3.血压下降给予升压药物。
简述美托洛尔中毒的临床表现
(1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、心搏骤停。 (2)呼吸系统表现:支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等。 (3)神经系统表现:倦怠、无力、失眠或嗜睡、听力障碍、感觉异常等。 (4)消化系统表现:腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。 (5)血
简述酒石酸美托洛尔片的禁忌
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β-受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压
简述-酒石酸美托洛尔胶囊的禁忌
低血压、显著心动过缓(心率
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述美托洛尔缓释片的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
酒石酸美托洛尔
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621
关于美托洛尔中毒的简介
美托洛尔(美多洛尔、美多心安、倍它乐克[1][质疑]美托洛尔的别称、甲氧乙心安)为β肾上腺受体阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用,用于治疗心绞痛、高血压及心律失常。 口服每次25~50mg,2/d,可增至100~150m
简述酒石酸美托洛尔胶囊的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻滞药(心脏选择性β-受体阻滞药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻滞β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
酒石酸美托洛尔缓释片的药理作用
本药属于2A类即无部分激动活性的 1-受体阻断药(心脏选择性 -受体阻断药)。它对 1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对 1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
酒石酸美托洛尔片
本品为白色片。
酒石酸美托洛尔胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的内容物,加乙醇溶解并稀释
酒石酸美托洛尔片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解
简述酒石酸美托洛尔注射液的禁忌
失代偿性心功能不全,心源性休克,病态窦房结综合症,II度或III病房室传导阻滞,有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时,收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。
简述酒石酸美托洛尔胶囊的适应症
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
简述酒石酸美托洛尔控释片的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
简述酒石酸美托洛尔片的适应症
1、适应症 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 2、规格 (1)25mg(2)50mg(3)100mg
关于美托洛尔的鉴别测定介绍
(1) 取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜。 (2) 取本品,加乙醇制成每lml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(附录IV A)测定,在224nm的波长处有最
使用美托洛尔的注意事项
1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)孕妇及哺乳期妇女;(11)麻醉或手术患者。 2.用药前后及用药时应当检查或监测血常
简述乌洛托品的药理作用
该品本身的抗菌作用不强,但进入体内后,在尿液偏酸性(pH约为6.5)的条件下,可水解为马尿酸和甲醛。甲醛能使病原体蛋白质变性而发挥非特异性抗菌作用,尿中甲醛浓度根据pH值、尿量和排泄速度不同,具有杀菌或抑菌作用。马尿酸可维持尿液的酸性并促进甲醛的释放。几乎所有细菌和真菌对该品水解后产生的甲醛的非
概述美托洛尔的有关物质的检查
酸度 取本品1.Og,加水10ml溶解后,依法测定(附录VI H),pH值应为6.0~7.0。有关物质 (1)取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适适量,用甲醇分别定量稀释制成每lml中含0.lmg和0.25mg的溶液,作为对照溶液(1)和(2)
简述酒石酸美托洛尔缓释片的使用禁忌
显著心动过缓(心率 < 45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
简述注射用酒石酸美托洛尔的药理毒理
为选择性心脏β1-受体阻断剂,对β2-受体作用较弱。 1.降低静息时和运动时的心率和心输出量。 2.降低运动时的收缩期血压。 3.抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。 4.降低反射直立的心动过速。 5.在正常人不能逆转肾上β2介导的血管舒张作用。 6.在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1
关于美托洛尔的基本信息介绍
美托洛尔,用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。静脉注射对心律失常、特别是室上性心律失常也有效。 中文名称:美托洛尔 中文别名:(R)-(+)-美托洛尔;(±)-1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇;美多心安;美多洛尔;倍他乐克;甲氧乙心安;素可丁;
酒石酸美托洛尔的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.有关物质Ⅰ照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液。对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1m中含0.1mg的溶液。对照溶液(2)
简述托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
简述酒石酸美托洛尔控释片的药物相互作用
1、孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期不宜使用。 2、药物相互作用 与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄,其余的