《中国科学报》药物设计新方法可预测药效
3月5日，《中国科学报》记者撰文，介绍了我校课题组与美国Rice大学José N.Onuchic课题组合作,在药物设计理论计算新方法发展研究中获得重要成果的情况，全文转载如下： 本报讯(记者黄辛)近日，中科院上海药物研究所蒋华良课题组、华东理工大学李洪林课题组和美国Rice大学José N.Onuchic课题组合作，在药物设计理论计算新方法发展研究中获得重要成果，突破了现有计算机辅助药物设计方法不能预测药效这一难题。相关研究在美国《国家科学院院刊》发表。 现有药物设计是“设计容易，评价难”。其主要原因是现有的理论计算方法不能准确预测药物—受体相互作用热力学和动力学参数。蒋华良与合作者一起发展了能精确预测小分子—蛋白质结合方式的柔性分子对接方法和精确预测小分子—蛋白质结合自由能的理论计算方法。同时，他们又将原先研究蛋白质折叠的能量全景图理论和研究化学反应机理的过渡态理论应用于药物—受体相互作用研究，发展了配......阅读全文
合理使用治疗药物的药效学原因
合理使用治疗药物的药效学原因是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识，医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享，希望给予大家帮助！⒈安全范围狭窄，治疗指数低一些药物的治疗浓度范围和最小中毒浓度十分接近，甚可重叠，极易中毒。只有根据TDM检测的血药浓度调整剂量，才能获得安全而有
药效学研究在药物上市前做了什么？
新药从设计到上市通常需要10-15年的时间，经历漫长的研发过程和层层考验，同时需要大量的资本投入。药物通过发现筛选、临床前研究、临床试验、新药NMPA/FDA上市申报等环节，最终成为稳定、安全、有效的药品，惠及人类健康。其中的每个研究阶段都至关重要，特别是临床前药物研究获得的结果对药物进入临床提供关
《中国科学报》药物设计新方法可预测药效
3月5日，《中国科学报》记者撰文，介绍了我校课题组与美国Rice大学José N.Onuchic课题组合作,在药物设计理论计算新方法发展研究中获得重要成果的情况，全文转载如下： 本报讯(记者黄辛)近日，中科院上海药物研究所蒋华良课题组、华东理工大学李洪林课题组和美国Rice大学José
外科常用抗菌药物及其主要药效学特点
1.靑霉素类抗生索青霉素是针对革兰阳性和阴性球菌的强大杀菌剂，在农村和小城市仍广为应用，但在大城市大医院，其疗效因耐药菌株日益增多而大受影响。在目前的青霉素素制剂中，半合成的氯唑西林钠抗革兰阳性球菌活性最强，苯唑西林钠次之，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)或耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌
第二章－－药物对机体的作用药效学
第二章 药物对机体的作用----药效学 【目的要求】1．掌握药物的基本作用及治疗效果。2．掌握药物作用的量效关系。3．熟悉药物作用机制。了解构效关系。4．掌握药物与受体相互作用的相关概念。了解受体类型及第二信使。【教学内容】第一节 药物的基本作用一,药物作用的性质和方式(一)药物作用的性质药物作用
红外传感器助力药物设计－精准提升药效
许多药物是通过抑制特定蛋白质活性来影响细胞代谢的。为此，在蛋白囊状功能体中，实现药物与靶蛋白的结合，是完成该目标的关键。这种结合过程也可以改变蛋白质表面结构（这种现象称为蛋白质的构象变化），并打开有利于携带活性药物的新囊腔。充分利用这些新结构是药物研究的“圣杯”，这是因为它们有机会提高活性药
药效快慢，要看剂型
药物的剂型种类繁多，有口服的片剂、胶囊剂、口服液等，还有注射用针剂、外用贴剂、栓剂等。剂型不同，给药途径就会不同，药物吸收速度也不尽相同。一般而言，药物起效速度的快慢规律为：静脉注射>吸入>舌下>直肠>肌肉注射>皮下注射>口服>经皮给药。这其中，有几点提示值得介绍给广大读者。 静脉注射起效最快
万里挑到一，药效学研究在药物上市前做了什么？
新药从设计到上市通常需要10-15年的时间，经历漫长的研发过程和层层考验，同时需要大量的资本投入。药物通过发现筛选、临床前研究、临床试验、新药NMPA/FDA上市申报等环节，最终成为稳定、安全、有效的药品，惠及人类健康。其中的每个研究阶段都至关重要，特别是临床前药物研究获得的结果对药物进入临床提
红三七的药效介绍
该药具舒筋接骨、凉血止血、止痛功效。用于跌打损伤、骨折、劳伤、胃痛、咯血、崩漏、痛经、痢疾等. 多年生草本，高20～40厘米，全部无毛。根茎肥厚，具节，紫褐色；须根甚多。茎丛生或单生，细长，绿色，不分枝。基生叶有长柄，长15～25厘米；茎生叶互生，下部的具柄，上部的渐至无柄，叶柄基部具膜质托叶
紫苏部位不同，药效有别
紫苏入药，可分为苏叶、苏梗、苏子等部位。处方中的紫苏一般指苏叶，三者分别具有不同的功效。 苏叶：每年７～9月采收，阴干备用，性温，味辛，具有发表散寒的功效，常用于感冒风寒、恶寒发热、头痛鼻塞、咳嗽、胸闷不舒等证，还有解鱼蟹毒的功效，用于治疗进食鱼蟹而引起的腹痛、呕吐、泄泻，多配伍生姜、白芷
芦荟大黄素的药理药效
抗肿瘤活性说明 近年来国内外学者对芦荟大黄素的抗肿瘤作用颇感兴趣，主要的抗肿瘤活性集中在对神经外胚叶肿瘤、肝癌、肺鳞状细胞癌、皮肤Merkel细胞癌、胃癌、白血病等肿瘤，抗癌范围广泛，芦荟大黄素对P388白血病细胞有抑制作用，延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物
钴胺素的药效学信息
①维生素B12为一种含钴的红色化合物，需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶作用下，成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯基四
煎煮时间越长，中药药效越好？
汤剂是药物剂型之一，又称汤液。用药物煎汤，去渣取药汁而成。汤剂具有吸收快，作用强的优点，故有“汤者，荡也。”又可根据临床具体病症灵活处方，故临床上应用最广。《圣济经》载：“汤液主治，本乎腠理，凡涤除邪气者，用汤最宜。伤寒之治，多先用汤者以此。”《千金要方》序：“凡古方治疾，全用汤法，百十之中未有
中国学者研究天然抗癌药物载体获进展－可提高抗癌药效
中国科研人员利用对肿瘤细胞内环境的调控，对天然抗癌药物载体研究取得新进展，可显著提高抗癌药效。 记者12日从中科院合肥物质科学研究院获悉，中科院强磁场科学中心双聘研究员陈乾旺、中科大生命科学学院郭振副教授、安徽医科大学王海宝副主任医师三课题组合作，利用肿瘤细胞内环境的调控，发展具有pH响应性的
关于依那普利的药效学介绍
①降压，本品在肝内水解为依那普利拉，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。依那普利拉还干扰缓激肽的降解，同样使血管阻力降低。本品虽被认为主要通过抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统而降低血压，但对低肾素活性的高
简述巴尼地平的药效学
为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管，增加冠脉流量，使血压下降，作用强而持久，可持续24小时。口服后吸收良好，1～6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流，使细胞中钙离子减少，从而使血管松弛、扩张，降低外周血管阻力而发挥显著的
Nature头条：决定药效的重要蛋白
有一种蛋白质在帮助细胞除去毒素中发挥至关的重要作用，但也因为将靶向细胞的一些抗生素和癌症药物踢除在细胞之外，而影响着这些药物的效力。近日来自日本的研究人员确定了这一重要蛋白质的详细分子结构。 该蛋白质是定位在细胞膜上的，一种多药及毒性化合物外排( multidrug and toxic c
普鲁卡因的药效学的介绍
①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少Na+的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，临床上称为传导阻滞。 ②作用于中枢神经，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于中毒反应的先兆。 ③作用于心血管系统，一次量静注继
简述头孢唑肟的药理药效
头孢唑头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。头孢唑肟对细菌细胞青霉素结合蛋白1（PBPs-1）和青霉素结合蛋白3（PBPs-3）有很高的亲和力，能影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。头孢唑肟作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，
哌唑嗪的药效学
本品为突触后α肾上腺素受体阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排血量影响很小。本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。本品对
Science：肠道微生物干扰了药效
在最近一项研究中，加州大学旧金山分校的研究人员描述了微生物组如何干扰药物预期作用的第一个具体例子。他们专注于左旋多巴（L-dopa），这是帕金森病的主要治疗药物，他们确定了数万亿种细菌中的哪些细菌负责降解药物以及如何阻止这种微生物干扰现象的发生。 帕金森病会攻击大脑中产生多巴胺的神经细胞，如果
盐霉素抗癌－药效强百倍
美国研究人员日前发现一种可以“瞄准”并杀死癌症干细胞的化合物，在实验室研究期间，其杀死老鼠身上乳腺癌干细胞的效力比普通抗癌药物泰克索高100倍。 在8月13日发表在《细胞》杂志网络版上的文章中，研究人员指出，他们找到了一种名为盐霉素的抗生素，它可以直接杀死癌症干细胞。目前一些科学家认为，癌
关于青霉素的药理药效说明
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性
研生试剂芍药苷的药理药效
芍药苷具有显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用。芍药浸膏能拮抗士的宁所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，镇痛作用可能与吗啡受体无关。能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。对心和脑血管系统的作用 扩张血管作用：芍药甙能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，对抗急性心肌缺
－盘点那些具有新药效的“老药”
医药科研的进展使得许多药物新的药理作用逐渐被发现，并应用于临床，从而开辟了用药的新途径。所谓“老药”是指被投放市场用于临床的时间较久、已为广大医药人员或社会人群所了解的药品;而“新用”则是说这些药品在临床实践过程中又发现了新的用途。 阿司匹林预防心脑血管疾病：阿司匹林在临床的应用已有100
聚乙二醇化提高多肽的药效
多肽是应用潜力很大的生物活性物质，但这种小分子肽的修饰比较困难，半衰期极短，在修饰处理后数分钟内多肽便会析出，还可能通过蛋白酶降解。而今，通过将多肽与聚乙二醇耦合可以解决这些问题。 聚乙二醇（PEG）是一种由环氧乙烷（CH2CH2O）2反复重复形成的链所组成的。聚乙二醇分子或长或短、呈直线
胺碘酮胶囊的药效学
本品属Ⅲ类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向
甲基钴胺素的药效学的介绍
①维生素B12为一种含钴的红色化合物，需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶作用下，成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯
鞣酸小檗碱的药效学
神经系统鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景，日益受到重视。 鞣酸小檗碱是一种重要的
新设备：记录线虫脑电波用于药效测试
英国南安普顿大学的科学家们研发了一种新型的设备，利用该设备可以记录线虫的脑活动情况，从而用于药效测试。 这个被命名为NeuroChip的设备实际上是一种微流体电生理学装置，将只有在显微镜下才可详细观察的蠕虫——秀丽隐杆线虫放入其中，可以记录这种生物学研究中常用模式生物的“大脑”中的神经回路