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近日，阿斯利康（AstraZeneca）与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议，获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱（dyslipidaemia，血液中血脂异常）和家族性高胆固醇血症（一种导致高胆固醇的常见遗传病）的临床开发。 阿斯利康预计，该项目将于2021年进入临床开发阶段。当前，没有口服PCSK9抑制剂可用于患者或临床开发。PCSK9是一种调节血液中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的蛋白质。PCSK9活性增加与高密度脂蛋白胆固醇有关。此次阿斯利康获得的PCSK9抑制剂是一种小分子，直接与PCSK9的一个新颖部分结合，在临床前模型中，该分子已被证明可以阻断PCSK9活性、降低LDL-C。 阿斯利康生物制药研发执行副总裁Mene Pangalos表示：“LDL-C升高是心血管疾病的一个关键危险因素，每年导致全球260万人死亡。虽然PCSK9是降低LDL-......阅读全文
高血脂症更准确的说法应该是血脂代谢紊乱，血液中的胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白异常升高，而高密度脂蛋白异常降低，血脂紊乱是引发动脉粥样硬化、冠心病等心血管疾病的主要原因之一，降血脂药可有效预防心血管疾病。未来5年降血脂药物的市场将是改朝换代的时期：传统的他汀类降血脂药物份额逐渐萎缩，新型的PCS