概述紫杉醇的作用机制

1979年,美国爱因斯坦医学院的分子药理学家Horwitz博士阐明了紫杉醇独特的抗肿瘤作用机制:紫杉醇可使微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡,诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚,从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和触发细胞凋亡,进而有效阻止癌细胞的增殖,起到抗癌作用。事实上,与细胞有丝分裂密切相关的微管蛋白几乎普遍存在于所有真核细胞中,它们能可逆性聚合成微管,染色体的分离需要借助这些微管。有丝分裂后,这些微管又重新解聚成微管蛋白。仿锤状微管短暂的瓦解能优先杀灭异常分裂的细胞,一些重要的抗癌药物如秋水仙碱(colchicin)、长春碱(vinblastine)、长春新碱(vincristine)等就是通过阻止微管蛋白重聚合而起到抗肿瘤作用的。与抗有丝分裂抗肿瘤药物相反,紫杉醇是发现的第一个能与微管蛋白聚合体相互作用的药物,即通过与微管紧密地结合,使它们稳定而起作用,同时发现紫杉醇对多种实体瘤细胞显示出良好......阅读全文

概述紫杉醇的作用机制

  1979年,美国爱因斯坦医学院的分子药理学家Horwitz博士阐明了紫杉醇独特的抗肿瘤作用机制:紫杉醇可使微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡,诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚,从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和触发细胞凋亡,进而有效阻止癌细胞的增殖,起到抗癌作用。事实上

Cell揭示抗癌药物紫杉醇作用机制

  来自加州大学伯克利分校的科学家们发现了处方药紫杉醇在细胞内的极微妙效应,正是这一效应使得它成为了世界上最广泛应用的抗癌药物之一(延伸阅读:两篇Nature论文同期揭示紫杉醇耐受之谜 )。  揭示出紫杉醇干扰细胞骨架组成部分——微管正常功能的一些细节,有可能帮助设计出更好的抗癌药物,或是改善紫杉醇

概述环孢素A的作用机制

  环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。  环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用

概述反义RNA的作用机制

  反义RNA的分类和作用机制:下表总结了原核细胞内天然存在的11种反义RNA。这些反义RNA按其作用机制可经分为三大类。  调节水平 反义RNA 靶RNA 分类 功能 来源  转录后水平 micF RNA ompF mRNA 1A OmpF合成 染色体  oop RNA cⅡmRNA 1B 溶菌-

概述疫苗佐剂的作用机制

  抗原存储库效应   在机体局部注射抗原后,佐剂将过多的抗原募集并储存,并缓慢连续释放,通过这种方式使抗原连续刺激时间延长,从而提高抗体效价,提高机体免疫应答效果,如脂质体佐剂等。   使细胞因子和趋化因子表达上调,于注射位点募集免疫细胞   细胞因子是指由机体细胞经刺激而合成、分泌的一类小

概述内含肽的作用机制

  内含肽剪接是一个快速、高效的反应过程,前体蛋白在细胞中几乎分离不到。反应亦不需要任何辅助因子、酶和ATP能量,其催化结果是将内含肽两侧的外显肽通过肽键连接成成熟的天然肽。基于剪接位点氨基酸残基的化学性质以及带分支的剪接中间产物分子的发现,人们提出了多种假说来描述这一反应过程。目前被普遍接受的剪接

概述体液免疫的作用机制

  当抗原(病菌或病毒)第一次感染人体时,会被先天免疫的细胞所吞噬、清除,而其中一部分细胞特称APC——在刺激B细胞方面主要为树状细胞(dendritic cells),APC抗原递呈现细胞(antigen.presenting cell),它们除了能吞噬、分解抗原,还能将分解后的碎片(一小段pep

概述体液免疫的作用机制

  当抗原(病菌或病毒)第一次感染人体时,会被先天免疫的细胞所吞噬、清除,而其中一部分细胞特称APC——在刺激B细胞方面主要为树状细胞(dendritic cells),APC抗原递呈现细胞(antigen.presenting cell),它们除了能吞噬、分解抗原,还能将分解后的碎片(一小段pep

概述腺病毒载体的作用机制

  典型的腺病毒载体系统如:穿梭质粒pCA13/腺病毒基因组质粒pBHG11/包装细胞293细胞。pCA13/的HCMV IE启动子-多克隆位点-SV40 AN(poly A)构成外源基因的表达盒,该表达盒的插入使腺病毒E1基因缺失,但是保留其两端侧翼序列(左侧的1~3bp的ITR,右侧从3.5kb

概述艾得辛的作用机制

  1、抗炎作用  ① 艾得辛对急、慢性的炎症模型(如大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型、佐剂诱导关节炎模型)均显示出抗炎、镇痛的作用。  ② 艾得辛不同于传统的非甾体类抗炎药物,对禁食老鼠没有表现出消化道的溃疡类不良反应。  ③ 艾得辛能够抑制高岭土诱导的炎症反应中缓激肽的增加。  ④ 艾得辛在抑制花生四烯

Cell:新发现!科学家揭示癌症药物紫杉醇的作用机制!

  当化疗手段刚刚被开发时,它的前体似乎相对简单,即通过阻断肿瘤细胞的增殖来抑制癌症进展,如今很多药物能通过不同的机制来发挥这样的作用,而且已经被证明仅能针对某些肿瘤患者有用;就以药物紫杉醇为例,其是一种用来治疗一系列癌症的化疗药物,该药物能干扰细胞分裂,但却无法在每一位患者机体中产生想要的效应,这

概述人体免疫系统的作用机制

  白血球负责在血管内巡逻,进行一系列防卫和免疫工作.例如释放抗体及净化血液。抗体的化学本质为蛋白质,全称免疫球蛋白,在血液及组织内循环以加强身体的防卫能力,是细胞免疫的主要成分,也助白血球发挥作用.淋巴细胞是可以记忆如何保护身体的特殊细胞分为T淋巴细胞和B淋巴细胞,其中每种淋巴细胞又分为记忆细胞和

概述氨基葡萄糖的作用机制

  氨基葡萄糖是软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通过抑制胶原纤维的拉伸力来使关节软骨具有吸收冲击力的功能。在关节退行性疾病的早期,聚集葡萄聚糖的生物合成是增加的;在疾病的后期,则相反。由此导致软骨的弹性不断减弱并逐渐出现关节炎的诸多症状。氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结

概述芋螺毒素的组合作用机制

  芋螺毒素的组合作用机制突出的表现为不同毒理作用之间的协同组合上,亦即以高度组织化的“毒素集团”发挥其功能。已经了解的此种组合作用机制有两种模式。一种模式称为“休克+麻痹”作用,如紫芋螺(C.purpurascens)有两类不同作用的毒素,一类毒素可致被捕食生物立即产生类似电休克式的强直性瘫痪的快

概述RING-E3s的可能作用机制

  RING家族E3一E2复合物的作用机制还不是很清楚,人们曾经认为RINGE3s通过别构激活泛素结合酶E2从而促进由E2直接催化的底物Lys残基的泛素化,但在与c—Cbl相对应的泛素结合酶UbcH7结构上并没有显著的构象变化。RINGE3s的一功能是招募E2和底物,因此它可以通过增加E2周围底物的

概述刀豆氨酸的抗代谢作用及其机制

  据报道在病毒、细菌、真菌以及较低和较高的植物和动物中都发现了L-刀豆氨酸具有较强的抗代谢性,其抗代谢性体现在L-刀豆氨酸是L-精氨酸的类似物,二者分子结构极其相似,所以它可替代精氨酸参与蛋白质的合成反应,因为在蛋白质合成的过程中精氨酸-t RNA合成酶错误地将刀豆氨酸当成是精氨酸进行识别,从而将

概述碳青霉烯类抗生素的作用机制

  作用方式 :碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆

概述腺苷三磷酸酶(ATP酶)的作用机制

  关于ATP酶催化ADP氧化磷酸化成ATP的机制,先后提出过几种假说  1、化学偶联假说;  2、构象假说;  3、化学渗透假说。  目前流行的是化学渗透假说,由英国生物化学家P.Mitchell于1961年提出。该学说很好地说明线粒体内膜中电子传递、质子电化学梯度建立、ADP磷酸化的关系,并具有

紫杉醇

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为49.0°至-55.0°。鉴别(1)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照

紫杉醇类药物在体内的作用方式是怎样的?

  紫杉醇类药物是一种广泛应用于抗癌治疗的药物,其副作用主要有周围神经病变等。了解紫杉醇类药物的体内作用方式有助于设计更好的治疗方案。荷兰癌症研究所研究团队揭示紫杉醇类药物在体内的抗肿瘤机制。该研究成果于近日发表在《Cancer Cell》杂志上,题为:Taxanes trigger cancer

红豆杉中紫杉醇合成途径及形成的主要进化机制

  紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物。紫杉醇生物合成途径已研究多年,而超大的基因组和复杂的代谢路线是途径解析的主要限制因素。中国科学院天津工业生物技术研究所与西北工业大学、深圳华大生命科学研究院等合作,首次完成了喜马拉雅红豆杉超10Gb的染色体水平的全基因组测序,并通过复杂基因组组装与分析,

概述组织激肽释放酶的生物学性质和作用机制

  人体内的激肽释放酶包括血浆激肽释放酶和组织激肽释放酶,二者分别由前激肽释放酶(prekalikrein)和激肽释放酶原(prokallikrein)转换而来。血浆激肽释放酶催化高分子激肽原水解,生成缓激肽(bradykinin)和胰激肽(kallidin)。在人体内,组织激肽释放酶又称为胰/肾激

概述子痫的发病机制

  与子痫前期发病相关的重要机制包括:血管痉挛、内皮细胞激活、升压反应增加、前列腺素、一氧化氮、内皮素和血管生成和抗血管生成的蛋白质。  1、血管痉挛  血管痉挛性收缩导致血管阻力增加和高血压,血流量减少,导致组织缺血坏死、出血和其他器官损害表现。  2、内皮细胞激活  是子痫前期发病的核心机制。激

概述寡肽的转运机制

  完整肽进入上皮细胞,而在细胞内水解的吸收通路的存在被忽视了相当长的时间。早在100多年前就有人提到了肽转运的可能性(Matthews,1987)。Agar(1953)年证实了完整双甘肽在大鼠肠道跨上皮的转运。但是由于受传统蛋白质消化吸收理论的影响,学者们对其它的吸收方式不容易接受,并且由于双甘肽

紫杉醇的检查方法

检查溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml使溶解,溶液应澄清无色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液。对照溶液(2)精密量取

概述糖异生作用的相关作用

  一、糖异生作用的主要生理意义是保证在饥饿情况下,血糖浓度的相对恒定。  血糖的正常浓度为3.89-11mmol/L,即使禁食数周,血糖浓度仍可保持在3.40mmol/L左右,这对保证某些主要依赖葡萄糖供能的组织的功能具有重要意义,停食一夜(8-10小时)处于安静状态的正常人每日体内葡萄糖利用,脑

佐剂的作用机制

佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。

激素的作用机制

激素是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质,它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质,在体内作为信使传递信息,对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。

佐剂的作用机制

佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。

谷胱苷肽的作用机制

  GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保