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手性的顺式氢化苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物中，对环己二烯酮催化的不对称去对称化反应是构建这个骨架最直接和高效的方法之一。目前主要通过有机催化的分子内的Stetter反应和分子内的Rauhut-Currier反应来实现，但均具有较大的底物局限性。 近期，中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学院重点实验室林国强课题组利用铑催化串联的芳铑化/共轭加成反应成功实现了对环己二烯酮的不对称去对称化。该方法在较温和的条件下，以高收率（最高达99%）和高对映选择性（最高达99% ee）得到了芳化环化产物，环化产物经过两步简单的转化就可得到三个相应的重要骨架（Angew. Chem., Int. Ed. 2013, 52, 5314）。该工作首次将铑催化的1,6-烯炔的环化反应提高到一个新的高度（图1）。 随后，该课题组又实现了非贵金属铜催化的含有环己二烯酮的1,6-烯炔的不对称硼化环化反应。该反应以优异的区域选择性和对映选择......阅读全文
近日，南方科技大学化学系张绪穆教授课题组、钟龙华副教授课题组与武汉大学吕辉副教授合作，在过渡金属催化的不对称环异构化领域取得重要进展，首次实现了Rh催化的不对称1,6-联烯-炔环异构化反应，并对该反应机理进行了系统研究。这项成果发表在国际一流综合期刊《自然-通讯》（Nature Communic
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
中科院化学研究所 史一安教授 史一安教授曾任中国科学院化学研究所化学生物学研究中心主任、中国科学院分子识别与功能重点实验室主任、中国科学院化学研究所学术委员会副主任。史一安教授在Chem. Rev., Acc. Chem. Res., PNAS, J. Am. Chem. Soc., Angew.
手性环状结构广泛存在于有重要生理活性的天然产物和药物分子中，因此发展高效、实用的不对称环化反应一直是有机化学领域中的重要研究课题。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室汤文军课题组针对一些手性环状天然产物和药物分子的结构特征，在设计和发展高效的不对称环化反应中连续取得新进展，并有
中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室生物与仿生催化课题组最近发展了一类新型非血红素模拟酶体系，该体系使用苯并咪唑代替以往四氮配体的吡啶单元，天然脯氨酸衍生的二胺代替环己二胺骨架，其锰配合物在不对称环氧化反应中显示了极高活性，可在万分之一催化剂量的条件下高对
大环化合物是指含有12个及以上原子的环状化合物，在生物学和医学中具有重要的作用。高效合成大环化合物极具挑战性，因为与关环相关的熵效应会导致分子间的副反应，从而降低目标产物的产率。线性前体通过与金属阳离子、阴离子或中性分子的多点配位预组织，可以促进特定大环类化合物的合成（图1A），但这种策略取决于
华东师范大学周剑课题组在螺环氧化吲哚合成研究中获重要突破，相关成果日前在线发表于《自然—通讯》。 螺环化合物广泛存在于天然产物以及药物分子中，其高效构建对于药物研发具有重要意义。周剑课题组在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺环丙烷，发展了氧化吲哚螺环丙烷与硝酮、对氯苯甲醛和二聚巯基乙醛的环加成反
光学纯的吲哚和吡咯并环结构广泛存在于各种天然产物和药物分子中。通过使用分子内的不对称烷基化反应来构建此类并环结构是最为有效和直接的方法。然而，使用这种策略来构建吲哚和吡咯并环的成功例子并不多。虽然很多分子内不对称烷基化反应被认为是经历了螺环中间体，然后再迁移为并环产物的历程，但是文献中并没有对这
钯催化下，通过C-H芳基化实现芳基碘化物与芳基卤化物定向交叉偶联，是合成非对称联芳基化合物的常用方法。但是，芳基碘化物存在自身偶联弊端，常常导致合成效率降低。近日，西北大学栾新军教授课题组在Angew发表论文，提出了一种避免芳基碘化物产生自偶联的方案，首先芳基碘化物在Pd(0)催化下实现炔烃的定
选择性的控制是有机合成化学最活跃、最前沿的领域之一。多年来，中科院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室唐勇课题组致力于反应的选择性调控方面的研究，发展了多种调控选择性的方法，在国际重要刊物上发表了一系列的研究成果。 例如，通过反应条件等高效地调节经叶立德途径实现的环丙烷
手性物质广泛存在于生物、制药、材料等领域中，其发展很大程度上依赖于不对称合成方法学的发展。催化不对称去芳构化（CADA）反应能够简单高效地将平面芳香化合物转化成结构复杂的手性分子，是获得结构多样性手性化合物的新策略。此外，四氢呋喃并苯并呋喃（tetrahydrofurobenzofuran）结构
金属铱催化的吲哚不对称烯丙基去芳构化反应 螺环或多环骨架广泛存在于天然产物、药物及具有生物活性的化合物当中，他们的合成也理所当然地受到化学研究工作者的极大关注。芳香化合物不对称去芳构化反应可以为这些在合成中极具挑战性的螺环或多环化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化学化
烯烃的卤化反应是合成化学中最重要的基元反应之一，为烯烃的功能化提供了非常简便有效的途径。烯烃的不对称卤化反应则可在双键上同时引入两个手性中心，产物中的卤原子可以进一步发生多种转化，如立体选择性的取代反应等，方便快捷的构建丰富的合成中间体。然而，由于烯烃的不对称卤化反应极具难度，目前报道的催化体系
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
近日，有机化学研究所生命有机化学鲁照永等研究人员在对虎皮楠生物碱合成的研究上取得关键性的进展。 虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性，该家族约250个成员中仅有7个分
导读 近日，上海有机化学研究所张国柱课题组在Angew. Chem. Int. Ed. 上发表论文，报道了通过直接C-H官能团化实现唑类化合物与1-芳基烷基溴化物的不对称烷基化反应。在蓝光激发下，铜（I）/咔唑基双恶唑啉（CbzBox）催化体系具有良好的反应性和高的立体选择性，从而可高效的构建
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展，相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
ent-trachylobane类天然产物mitrephorone A、B、C（1-3）与二萜类 ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene在结构上有一定的关联，但前者的氧化模式比较罕见，在合成上也极具挑战性（图1）。初步的生物活性筛选显示，1-3具有中等的抗微
非血红素蛋白酶广泛存在于哺乳动物、植物、细菌等各种生命体中并已存在了上亿年，它们通过活化大气中的氧气从而生成具有高催化效率和高选择性的金属-氧活性中间体，将这些中间体进一步催化合成和转化成各种生命活动所需的化合物。通过对这些蛋白酶的仿生模拟，可发展出环境友好、高效的催化剂。因此，非血红素蛋白酶的
最近十年来，金属铱催化的不对称烯丙基取代反应逐渐发展成一种高效地构建碳–碳键与碳–杂原子键的方法：从单边取代的烯丙基碳酸酯底物出发，可以高效率、高对映选择性地得到支链烯丙基取代产物。Feringa类亚磷酰胺配体是目前该类反应中最常使用的手性配体。然而，该反应的底物普适性还比较有限
很早就有用随机引物的PCR，但由于无法有效地控制由随机引物引发的非特异产物的产生，所以一直未能广泛应用。近年来由IJiu等设计的TAIL- PCR(Termal Asymmetric Interlaced PCR)又叫热不对称交错PCR，则解决了这个问题，后来有研究表明，经改良过的TAIL-
环酯肽类抗生素是一类结构复杂、生物活性活性显著的抗生素，是创新药物的重要源泉。黑莫他丁(himastatin)是由链霉菌产生的，组成其分子的六个结构单元以DL交替方式排列并且形成结构对称的二聚体，自其发现以来，以其新颖、复杂的结构特征和良好的抗菌、抗肿瘤活性引起了有机合成、药物化学和药理学等领域
环酯肽类抗生素是一类结构复杂、生物活性活性显著的抗生素，是创新药物的重要源泉。黑莫他丁（himastatin）是由链霉菌产生的，组成其分子的六个结构单元以DL交替方式排列并且形成结构对称的二聚体。自其发现以来，以其新颖、复杂的结构特征和良好的抗菌、抗肿瘤活性引起了有机合成、药物化
说起有机合成化学家E. J. Corey（Elias James Corey），你也许最先想到的是“逆合成分析”（retrosynthetic analysis）。E. J. Corey先生早在20世纪60年代提出了这一概念，并因此获得了1990年的诺贝尔化学奖。这种逆向思维合成方法从剖析目标分
1.6 TAlL-PCR 很早就有用随机引物的PCR，但由于无法有效地控制由随机引物引发的非特异产物的产生，所以一直未能广泛应用。近年来由IJiu等设计的TAIL-PCR(Termal Asymmetric Interlaced PCR)又叫热不对称交错PCR，则解决了这个问题，后来有研
光学活性的环丙烷类化合物广泛存在于天然产物中，在有机合成、药物化学和催化材料等方面有着重要的应用价值。其中，环丙烷基硼酸由于能够利用碳硼键的立体专一性反应实现产物的多样性而受到了越来越多的关注。目前合成此类化合物的方法大多需要对底物进行预先活化，从而引起额外的操作步骤和更多试剂与溶剂的消耗。因此
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员胡向平领导的研究团队在铜催化不对称炔丙基转化研究中取得新进展，通过运用一种脱硅活化的新策略，成功实现了Cu-催化的炔丙醇酯与β-萘酚及富电子苯酚间的不对称[3+2]环加成反应，相关研究结果以通讯形式发表在最新一期的《德国应用化学》（Angew. Chem.
在科技部、国家自然科学基金委和中科院的支持下，化学研究所分子识别与功能院重点实验室有机催化课题组长期致力于开发新型不对称仿生伯胺催化体系。最近，他们通过“伯胺-叔胺”双功能协同催化剂，成功克服了不对称烯胺质子化这一极具挑战性的科学难题，取得了极好的催化活性和立体选择性。相关研究成果发表在《德国应