研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作，研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。 HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物，但其治疗实体肿瘤效果不佳，且因机制不明，尚无合理的用药策略，极大限制其在临床上的广泛使用，成为领域内亟待解决的科学问题。 该研究以乳腺癌/三阴乳腺癌为切入点，首次揭示细胞因子受体家族成员白血病抑制因子受体（LIFR）的反馈激活，是介导HDAC抑制剂治疗实体瘤不敏感的重要原因。研究发现，HDAC抑制剂通过上调LIFR基因启动子区的乙酰化修饰水平，招募组蛋白乙酰化修饰识别蛋白BRD4，进而转录上调肿瘤组织中LIFR表达水平，激活下游JAK-STAT3经典信号通路，致使临床治疗失败。尤为重要的是，联合BRD4或JAK抑制剂能够明显增敏HDAC抑制剂在乳腺癌，特别是三阴性乳腺癌的治疗效果。 专家表示，该项研究成果对指导HD......阅读全文
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的简介
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（histone deacetylase inhibitor，HDACI），简称HDACIs，是一类化合物，有干扰与组蛋白去乙酰化酶的功能。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂通常可分为两大类：NAD + -依赖性酶和Zn2 +依赖性酶。Zn2+依赖性蛋白酶包括HDACsI、II、IV
人组蛋白去乙酰化酶（HDAC）酶联免疫分析（ELISA）
人组蛋白去乙酰化酶（HDAC）酶联免疫分析（ELISA）试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定人血清，血浆，细胞上清及相关液体样本中组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的活性。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人组蛋白去乙酰化酶（HDAC）水平。用纯化的人HDA
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用介绍
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过
研究发现组蛋白去乙酰化酶1的新作用
研究发现组蛋白去乙酰化酶1在特定上皮细胞向间质细胞转化过程中的作用 中科院上海生命科学研究院生化与细胞所宋建国研究组研究发现，组蛋白去乙酰化酶1（Histone deacetylase 1，HDAC1）在转化生长因子-β1 (TGF-β1) 诱导的上皮细胞向间质细胞的转变（Epith
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的种类介绍
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。 当下发现的HDACi按其结构分为4类： 一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物； 二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA [3] 与TS
关于组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用介绍
丹麦科学家以期证明“找到可大范围应用且不太昂贵的治愈HIV(人类免疫缺陷病毒)的方法是可能的”。 他们进行临床试验，检验治疗HIV的一种“新策略”。该策略是将HIV病毒从人类DNA中取出，并被免疫系统永久消灭。 这种疗法利用在治疗癌症时更普遍使用的组蛋白去乙酰化酶活性抑制剂，来把HIV从病人
HDAC组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案
选方案组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核
HDAC组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案
组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核内
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管