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Nature:肿瘤关键蛋白结构被成功解析

发表在国际杂志Nature上的一项研究报告中,来自阿贡国家实验室等处的研究者利用高特异性的X射线晶体学技术解析了低氧诱导性因子(HIFs)的蛋白结构,低氧诱导性因子是肿瘤对低氧反应的重要调节子,该研究或为寻找新型药物切断癌细胞的氧气和营养供给最终治疗癌症提供新的思路。 研究者Fraydoon Rastinejad博士指出,这项研究中我们首次揭开了携带ARNT亚蛋白的HIF1-α和HIF2-α复合体的结构,ARNT亚蛋白是维持HIF功能所需的结构;而对这些多领域结构的可视化或可帮助研究者理解药物结合的能力,也为后期开发新型药物抑制HIFs的促肿瘤效应提供帮助。 HIF蛋白可以调节对一系列肿瘤发展非常重要的基因的表达,调节这些基因的活性被认为是癌症治疗中有前途的方法,目前很多制药部分都在努力寻找可以抑制HIF途径的药物,研究者仅发现了可以结合名为PHDs的候选药物,PHD可以调节HIF蛋白的活性,在当前治疗贫血症、慢性肾疾病......阅读全文

韩国破译“超级病菌”结构 有助加速研究药物治疗

  总部设在首尔的水晶基因制药公司说,公司研究团队已破解“超级病菌”的物理结构,这一发现将对寻找可破坏“超级病菌”结构的物质提供帮助,为下一步药物治疗铺路。   “超级病菌”含有超级抗药基因“新德里金属蛋白酶-1”(NDM-1)。NDM-1基因的特殊基因结构使“超级病菌”可在同种甚至异

新研究使用人工智能确定药物分子结构

  瑞士研究人员新开发出一种利用人工智能技术确定药物分子结构的方法,比现有方法效率大大提高,有助于制药行业开发新药物。  为充分了解药物在人体内的功效,研究人员需要确定其分子结构。科研人员常利用核磁共振技术来探测分子结构,但此前的相关计算非常复杂和耗时。  瑞士洛桑联邦理工学院研究人员在新一期英国《

上海药物所基于四氢异喹啉骨架的药物结构优化研究获进展

  3月7日至8日,美国化学会知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在线刊登了中科院上海药物研究所新药研发团队围绕四氢异喹啉这一优势骨架进行药物研发所取得的进展。  四氢异喹啉,尤其是其构型受限的多环衍生物(如阿朴吗啡等

上海药物研究所启动抗“超级细菌”药物研究

  最近,印度、巴基斯坦等南亚国家出现一种新型“超级细菌”NDM-1(新德里金属β内酰胺酶-1),对几乎所有的抗生素都有耐药性,全球已有170人被感染,其中英国至少造成5人死亡,这种新型细菌变种基因有可能在全球蔓延。   中国科学院上海药物研究所迅速反应,成立了“抗NDM-1药物研究

蒋华良等离子通道结构功能研究与药物设计获进展

  GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋,其激动剂类药物一般是作用于该口袋,在一定程度上取代(模仿)内源性激动剂的功能。针对 GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同,电压门控通道是被电压激活,没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用

JBC:研究揭示自闭症和宫颈癌的新药物靶标结构

  近日,路易斯安那州立大学一组科学家揭示了E6相关蛋白(E6AP)活性形式的结构。他们报告第一次阐明,E6AP的活性形式是由三个不同蛋白质分子组成。E6AP控制神经细胞应对外界刺激的“重新布线”以及某些病毒,如人类乳头状瘤病毒或者HPV劫持正常细胞过程,以便复制的机制。这项研究发表在 2014

通道药物学研究

应用电压钳位或单通道电流记录技术,可分别于不同时间、不同部位(膜内侧或外侧)施用各种浓度的药物,研究它们对通道各种功能的影响。结合对药物分子结构的了解,不但可以深入了解药物和毒素对人和动物生理功能作用的机制,还可以从分子水平得到通道功能亚单位的类型和构象等信息。

升血小板药物研究

生物技术巨头安进(Amgen)近日宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了Nplate(romiplostim)的一份补充生物制品许可申请(sBLA),用于免疫性血小板减少症(ITP)持续12个月或更少时间并且对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术应答不足的成人患者。安进研发执行副总裁David

药物安全药理主要研究内容

1.核心组合试验    安全药理学的核心组合试验的目的是研究受试物对重要生命功能的影响。中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统通常作为重要器官系统考虑,也就是核心组合试验要研究的内容。根据科学合理的原则,在某些情况下,可增加或减少部分试验内容,但应说明理由。 1.1中枢神经系统    定性和定量评价给药

药物安全药理主要研究内容

1.核心组合试验    安全药理学的核心组合试验的目的是研究受试物对重要生命功能的影响。中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统通常作为重要器官系统考虑,也就是核心组合试验要研究的内容。根据科学合理的原则,在某些情况下,可增加或减少部分试验内容,但应说明理由。 1.1中枢神经系统    定性和定量评价给药