DNA编码化合物库，新药筛选划时代的变革
在药物发现过程中面对的主要挑战是在成本可控范围内，如何快速并且高质量地找到尽可能多的能够与靶点蛋白相结合的活性化合物。为了解决这个问题，我们不断完善并创新着筛选方法。例如在一些项目中我们通过使用高通量筛选来高效地发现Hits。但是由于化合物的容量、多样性及质量的限制，只有极少数的公司能够承受得起超过1百万化合物的筛选。 传统的筛选过程也常常对一些困难的靶点蛋白束手无策，例如蛋白-蛋白相互作用靶点。根据Globaldata数据收录的IL17靶点近300个研发项目，目前该靶点上市药物均为单抗，尚无小分子药物。并且当前仅收录7个小分子在研项目，其中5个小分子来自于DNA编码化合物库筛选。 DNA编码化合物库到底是个啥？ DNA编码化合物库筛选技术的出现解决了大量分子同时与靶点进行筛选的难题。 DNA编码化合物库与普通化合物库不同之处在于每一个化合物都在分子水平连接有一段特异的DNA片段来记录化合物结构相关信息。 目前，D......阅读全文
利用DNA编码化合物库实现新药研发
2016年12月9日Robert A. 等研究者发表在《Nature Reviews Drug Discovery》上的一篇标题为《DNA-encoded chemistry： enabling the deeper sampling of chemical space》的论文引起了世界范围新药
DNA编码化合物库，新药筛选划时代的变革
在药物发现过程中面对的主要挑战是在成本可控范围内，如何快速并且高质量地找到尽可能多的能够与靶点蛋白相结合的活性化合物。为了解决这个问题，我们不断完善并创新着筛选方法。例如在一些项目中我们通过使用高通量筛选来高效地发现Hits。但是由于化合物的容量、多样性及质量的限制，只有极少数的公司能够承受得起
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。该技
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。
DNA编码化合物库技术的学习和追踪“神器”——DELFinder
实际应用案例 近日，Scott E. Wolkenberg博士团队利用药明康德HitS事业部自主开发并运维的DELFinder搜索引擎和DELopen平台，顺利完成DEL相关领域论文的检索工作，并成功在《ACS Medicinal Chemistry Letters》杂志上发表论文。 近年来
成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议
成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心（SPARC）达成新药研发合作，以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议，成都先导将充分利用以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library，以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新
DNA编码分子库为药物发明提供便利
随着DNA编码分子库持续扩大以及新的筛选方法不断开拓未知生物学领域，DNA编码分子库将成为制药行业研发新药的支柱之一。 在美国马萨诸塞州沃尔瑟姆市一座混凝土建筑的二楼，一台普通实验室冰箱的塑料盒子里放着一根透明试管，里面则含有天文数字尺度的混合物。这个分子库里冷冻的是由总部位于英国伦敦的制药公
上海科技大学研制出新一代DNA编码化合物库
近日，上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作，研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库（DNA-Encoded Library, DEL），以Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natu
Nature：用二维码构建“DNA编码库”
麻省沃尔瑟姆市（Waltham, Massachusetts）的一座钢筋混泥土建筑的二楼，一个实验室冰箱里的塑料盒中，包含着无数种化学分子。这些分子是葛兰素史克制药公司（GlaxoSmithKline，GSK）合成的带DNA标签的分子，数目达到万亿种——这是银河系恒星数目的10倍。 各大制药公
重庆大学DNA编码分子库技术获新进展
本报讯 癌症、心血管疾病、慢性肠炎、流感……这些疾病都是人类健康的敌人。如何高效地研制出相关治疗药物，是科学家们一直在探索的问题。3月24日，重庆日报记者从重庆大学获悉，该校药学院和瑞士苏黎世联邦理工学院合作采用的DNA编码分子库技术，将有望快速找到针对这些疾病靶点的活性化合物，从而提升相关药品
成都先导：构筑底层万亿分子库平台－加速新药研发(上)
不久前的热播剧《功勋》中，再现了屠呦呦在筛选治疟新药青蒿素过程中历经的艰辛。新药研发是从底层巨量级的化合物筛选开始的，药物研发人员总是期望更快的筛选，这其中需要先进的方法和设备。成立于2012年的成都先导，在全球第一家实现了DNA编码小分子库万亿分子的实体规模，于去年4月成功登陆科创板，并与默克
DNA编码分子库技术让“个性化”药物成为可能
走进重庆大学药学院的实验室，研究员李亦舟打开冰箱，从里面拿出了一只放满小试管的盒子。他举起其中一支管说：“这里面装了三千五百万个不同化合物。”这就是近日，李亦舟实验室和瑞士苏黎世联邦理工学院Dario Neri教授实验室合作，通过DNA编码分子库技术获得的研究成果。这项成果将推动新药研发的进程，
成都先导：构筑底层万亿分子库平台－加速新药研发(下)
在成都先导李进博士（上篇）采访中，介绍了成都先导DEL、FBDD、SBDD核心技术协同构建新药发现底层能力。“成都先导-岛津联合实验室”的成立，标志着岛津和成都先导的合作进入了一个全新里程，共助于双方的未来发展，实现合作共赢。 在下篇采访中，李进博士介绍了成都先导对中国创新药的认识以及未来的发
蒋华良院士，人工智能结合DNA编码开发创新药
阿尔脉生物牵手再鼎医药 2021年3月12日，再鼎医药与阿尔脉生物科技有限公司（以下简称”阿尔脉生物”）签订新药发现合作协议。根据协议，阿尔脉生物将利用其人工智能（AI）技术、大数据和其独特的Intelligence DNA编码化合物库（iDEL）平台，以及相关设计、合成和筛选技术，与再鼎医药
瞄准痛点－先导药业为新药研发提供“种子”
2月28日，成都先导药物开发有限公司总经理李进接到英国癌症研究中心曼彻斯特研究所(CRT)的电话。CRT希望公开发布双方刚刚签订的肺癌新药项目转让协议，这让一直低调行事的李进有些不适应，"其实我们已签约20多个项目，最近跟我们接触的企业就有10多家，签一个合同对我们来说是很平常的事。" 但对C
成都先导与Almirall签订新药研发合作协议
成都先导药物开发有限公司（以下简称“成都先导”）近日宣布与Almirall达成新药研发合作，针对Almirall关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。根据协议条款，成都先导将利用其以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library, 以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术
“垃圾DNA”或是编码DNA的“卫士”
“垃圾DNA”的概念是在上世纪70年代提出来的，用来形容那些基因组中不是编码蛋白质的DNA序列，而在学术上被称为非编码DNA序列。 由于当时的科学家普遍认为有生物学意义的蛋白质才是决定生物性状的关键，而且也没有一种好的理论和技术手段来解释这些“垃圾”存在的原因，于是“垃圾DNA”这一观念便形
“垃圾DNA”或是编码DNA的“保镖”
"垃圾DNA"的概念源自上世纪70年代，用来形容基因组中不是编码蛋白质的DNA序列，在学术上被称为非编码DNA序列。 非编码DNA"开关说"究竟是个啥？ 科学家们发现，人类基因组中包含多达400万个基因开关和功能调节因子，它们的载体便是"垃圾DNA"。这强烈地冲击了"DNA序列=生物性
从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性
受体相互作用蛋白1（RIP1）可以调节细胞坏死和发炎，在人体病理学上也扮演着重要的角色，如免疫调节和炎症疾病。 Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物（GSK481）。时隔一年，他们再次撰文报道通过优化GSK48
科学家创建新化合物库
美国科学家日前创建并筛选了一个化合物库，共选出45000个新化合物。所有这些化合物中均含有广泛用于免疫系统抑制剂的化学元素。同时，科学家还发现了一种可预防再灌注损伤（组织损伤性常见手术并发症）、心脏病发作、卒中等并发症的化合物。 约翰斯·霍普金斯大学研究团队将此新发现的化合物称为rapadoc
科学家创建新化合物库
Rapadocin分子 图片来源：约翰斯·霍普金斯大学 美国科学家日前创建并筛选了一个化合物库，共选出45000个新化合物。所有这些化合物中均含有广泛用于免疫系统抑制剂的化学元素。同时，科学家还发现了一种可预防再灌注损伤（组织损伤性常见手术并发症）、心脏病发作、卒中等并发症的化合物。 约翰斯·霍
成都先导与Kaken达成新药转让协议
成都先导近期宣布与科研制薬株式会社（Kaken）达成新药研发转让协议。转让的化合物来自成都先导核心技术平台DNA编码化合物库，该编码库目前包含逾4000亿具有类药性，并基于多样化骨架结构的小分子化合物。本次转让囊括了若干全新结构的小分子先导化合物，具体靶点未被披露。 按照协议约定，成都先导将这
库－DNA－的大规模扩增实验
实验方法原理 非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子（Sarstedt） 来容纳更大的体积。高至 2.5 L 体积的扩增反应都曾用这
库－DNA－的大规模扩增实验
实验方法原理 非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子（Sarstedt） 来容
库－DNA－的大规模扩增实验
实验方法原理 非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子（Sarstedt） 来容纳更大的体积。高至 2.5 L 体积的扩增反应都曾用这
他们搭建“点击化学”砌块库，探索新药研发捷径
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500312.shtm
我国首次发布海洋化合物数据库
3日，在青岛举行的“2018年全球海洋院所领导人会议”上，青岛海洋科学与技术试点国家实验室学术委员会主任、中国工程院院士管华诗发布了海洋试点国家实验室海洋天然产物三维结构数据库。这是我国首次正式发布海洋化合物数据库。 管华诗表示，海洋是一个巨大的药源宝库，迄今为止，人们已经发现了约3万个结
我国首次发布海洋化合物数据库
昨日，在青岛举行的“2018年全球海洋院所领导人会议”上，青岛海洋科学与技术试点国家实验室学术委员会主任、中国工程院院士管华诗发布了海洋试点国家实验室海洋天然产物三维结构数据库。这是我国首次正式发布海洋化合物数据库。 管华诗表示，海洋是一个巨大的药源宝库，迄今为止，人们已经发现了约3万个结
库伯勒KUBLER编码器维修保养
细分做起来容易，但要做好却很难，其一方面取决于原始码盘的刻线精度与输出波形度，另一方面取决于细分电路的响应速度与分辨度。库伯勒KUBLER编码器更高的细分是其推荐的精度更高的角度编码器，但旋转的速度是很低的。库伯勒KUBLER编码器分频的倍数实际是有限制的，首先，模数转换有时间响应问题，模数转换