β内酰胺类抗生素

第三十六章 β-内酰胺类抗生素 第一节 抗菌机制、作用类型及耐药性一、抗菌作用机制 通过抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性而阻碍细胞壁粘肽的合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。由于哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,故对机体的毒性小。研究证实,细菌细胞壁粘肽合成酶即是位于细菌胞浆膜上的特殊蛋白,称青霉素结合蛋白(PBPs),此是β-内酰胺类抗生素的作用靶点。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量不同,而对β-内酰胺类抗生素的敏感性也不同二、抗菌作用的类型 Ⅰ类:青霉素G及口服青霉素V容易透过G+菌粘肽层,但不能透过G-菌的脂蛋白外膜,属仅对G+菌......阅读全文

β内酰胺类抗生素

第三十六章  β-内酰胺类抗生素                 第一节  抗菌机制、作用类型及耐药性一、抗菌作用机制  通过抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性而阻碍细胞壁粘肽的合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。由于哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,故对机体的毒性小。研究证实,细菌细胞壁

β内酰胺类抗生素的简介

  β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯类和青霉烯类酶抑制剂等。β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核

β内酰胺类抗生素的简介

  β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯类和青霉烯类酶抑制剂等。β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核

关于β┐内酰胺类抗生素的简介

  β-内酰胺类抗生素在治疗呼吸道感染中应用最广泛。主要包括青霉素类、头孢菌素类、其他非典型β-内酰胺类抗生素如头霉素类、单酰胺类、碳青霉烯类等。新一代头孢菌素类抗生素与过去一些抗生素比较,药代动力学较好,对细菌水解酶如β-内酰胺酶相对稳定,治疗各种革兰阴性和阳性需氧菌所致的呼吸道感染有效。内酰胺酶

β内酰胺类抗生素有哪些作用机制?

  各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin  binding proteins, PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性

β内酰胺类抗生素的耐药机制

  细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为:  ① 细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活;  ② 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使

β内酰胺类抗生素的作用机制

  各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin  binding proteins, PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性

细菌对β内酰胺类抗生素耐药机制

  ① 细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活;  ② 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBP

β内酰胺类抗生素的作用机制介绍

  各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin  binding proteins, PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性

β内酰胺类抗生素的基本内容

  β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。此类抗生素具有杀菌活

β内酰胺类抗生素的制剂及用法

  青霉素钾盐或钠盐(penicillin G potassium,penicillin G sodium,苄青霉素钾或钠)临用前配成溶液,一般40~80万单位/次,肌内注射,普通感染2次/日,严重感染4次/日,必要时每日总量可再增大。严重感染时可用作静脉滴注,但钾盐忌静脉推注,滴注时亦要计算含钾量

β内酰胺类抗生素的有害影响介绍

  副作用  β-内酰胺类抗生素的副作用包括:腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠感染(包括念珠菌)(Rossi,2004年)偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎(Rossi,2004年)  β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎。

关于β内酰胺类抗生素的有害影响

  副作用  β-内酰胺类抗生素的副作用包括:腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠感染(包括念珠菌)(Rossi,2004年)偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎(Rossi,2004年)  β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎。

β内酰胺类抗生素头孢菌的体内过程

  多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。  头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头

β内酰胺类抗生素头孢菌的临床应用

  第一代头孢菌素,主要用于耐药金葡菌感染,常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉,后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高,是一代中最广用的品种。口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。  第二代头孢菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和

β内酰胺类抗生素的基本信息介绍

  β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形

β内酰胺类抗生素头孢菌的抗菌机制

  抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。  头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。  细菌对头孢菌素类与青

浅谈β内酰胺类抗生素的合理应用

  β-内酰胺类抗生素是指化学分子结构中含有4个原子组成的β-内酰胺环的一类抗生素。分为青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素、新型β-内酰胺类抗生素。青霉素类、头孢菌素类抗生素通过与青霉素结合蛋白(PBPS)结合阻碍细胞壁的合成,以表现其抗菌活性。人和哺乳动物无细胞壁,因而对人的副作用较少。   

概述细菌对β内酰胺类抗生素耐药机制

  ① 细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活;  ② 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBP

β内酰胺类抗生素青霉素的临床应用

  青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用,当病原菌比较耐药时,可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤

β内酰胺类抗生素头孢菌的不良反应

  常见者为过敏反应,偶可见过敏性休克,哮喘及速发型皮疹等,青霉素过敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应;静脉给药可发生静脉炎;第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0~3.5Eq/g,大量静注时应注意高钠血症的发

岛津推出β内酰胺类抗生素的LCMSMS检测方案

  β-内酰胺类抗生素(β-lactams)是历史最悠久的抗微生物药物,同时也是最大和最重要的一类抗生素,自1941年青霉素首次应用以来,至今已研制出了近百种β-内酰胺类抗生素。主要用于治疗革兰氏菌,如葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等引起的各种感染。β-内酰胺类抗生素作为兽

β内酰胺类抗生素青霉素的抗菌作用

  青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。  青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆

β内酰胺类抗生素头孢菌类的结构和特点

  基本结构  头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为四代头孢菌素)。  分类特点  

β内酰胺类抗生素青霉素的基本结构

  基本结构  青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA

β内酰胺类抗生素青霉素的不良反应

  青霉素的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外,最常见的为过敏反应,有过敏性休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等。毒霉素制剂中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成为致敏原。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,包括用药史,药物过敏史

β内酰胺类抗生素青霉素的体内过程的介绍

  青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期(t1/2)为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,淋巴液、

β内酰胺类抗生素快速检测试纸条使用说明

原理β-内酰胺类抗生素快速检测试纸条基于胶体金免疫层析技术,用于快速筛查β-内酰胺类抗生素超标的牛奶。将检测液加入试纸卡上的样品孔,检测液中的β-内酰胺类抗生素与胶体金垫上的金标抗体结合形成复合物,若β-内酰胺类抗生素在检测液中浓度低于4ng/mL,未结合的金标抗体流到T区时,被固定在膜上的β-内酰

β内酰胺类抗生素半合成青霉素的相关内容

  1、耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染。  2、耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。  异恶唑类青霉素 侧

液质联用法测定牛奶中5种β内酰胺类抗生素

液质联用法测定牛奶中5种β-内酰胺类抗生素  随着我国经济发展水平和生活水平的提高,牛奶逐渐成为中国城市居民日常生活中必不可缺的主要膳食成分之一。随之而来的牛奶中的抗生素残留问题也日益受到政府的重视。β-内酰胺类抗生素被广泛应用于兽药中,该类兽药的残留会引起敏感人群过敏。经常饮用含有残留抗生素的牛乳