关于头孢唑肟的合成方法介绍
往二甲基甲酰胺(4.0g,54.8mmo1)和200ml四氢呋喃的溶液中,在-5~5℃和搅拌下,滴加三氯氧磷(8.4g,54.8mmo1),搅拌10min,得到Vilsmeier试剂。在冰浴冷却下,加入(2-甲酰胺基-4-噻唑基)乙醛酸(5.35g,26.7mmo1),搅拌30min形成活性酸溶液。在-15℃下加入化合物(I) (9.0g,24.3mmo1)和20ml O,N-双(三甲基硅基)乙酰胺(BSA)在100ml乙酸乙酯的溶液,在一15~0℃下搅拌30min。加入50ml水,过滤收集产生的沉淀,水洗,在五氧化二磷上干燥,得7.12g化合物(Ⅱ),收率57.0%。分出滤液中的有机层,用盐水洗,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,又得1.03g化合物(Ⅱ),收率8.2%。 化合物(Ⅱ)(3.0g,5.82mmo1)和1.5g 10%钯-炭催化剂悬浮于70ml甲醇、30ml四氢呋喃和10ml乙酸的混合液中,在室温和常压下氢化4h。......阅读全文
关于头孢唑肟的合成方法介绍
往二甲基甲酰胺(4.0g,54.8mmo1)和200ml四氢呋喃的溶液中,在-5~5℃和搅拌下,滴加三氯氧磷(8.4g,54.8mmo1),搅拌10min,得到Vilsmeier试剂。在冰浴冷却下,加入(2-甲酰胺基-4-噻唑基)乙醛酸(5.35g,26.7mmo1),搅拌30min形成活性酸溶
关于头孢唑肟的合成方法介绍
方法1:往二甲基甲酰胺(4.0g,54.8mmo1)和200ml四氢呋喃的溶液中,在-5~5℃和搅拌下,滴加三氯氧磷(8.4g,54.8mmo1),搅拌10min,得到Vilsmeier试剂。在冰浴冷却下,加入(2-甲酰胺基-4-噻唑基)乙醛酸(5.35g,26.7mmo1),搅拌30min形成
关于头孢唑肟的剂量与方法介绍
1.成人常用量:一次1~2g,每8~12小时1次;严重感染者的剂量可增至一次3~4g,每8小时一次。治疗非复杂性尿路感染时,一次0.5g,每12小时一次。 2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量:按体重一次50mg/kg,每6~8小时一次。 3.肾功能损害者:肾功能损害的患者需根据
关于头孢唑肟的基本介绍
头孢唑肟,英文名Ceftizoxime,白色或浅灰黄色结晶性粉末,几无臭。易溶于水,略溶于甲醇,几不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚或乙酸乙酯,水溶液pH为6~8。临床上常用其钠盐,主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统、骨关节等感染。 中文名称:头孢唑肟 中文别名:(6R,7R)-7-[[2,3-二氢-
关于头孢唑肟的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿有损害,但妊娠期用药的安全性尚不清楚,孕妇只在有明确指征时应用。 本品有少量可分泌至乳汁中,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 2、儿童用药: 6个月以下小儿使用本品的安全性和有效性尚未确定。 3、老年用药: 老年患者常
关于头孢唑肟的药品概况介绍
该品为半合成的第三代头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用强,抗菌谱包括:金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对该品敏感。但粪链球
关于头孢唑肟的药理药效的介绍
头孢唑头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。头孢唑肟对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBPs-1)和青霉素结合蛋白3(PBPs-3)有很高的亲和力,能影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。头孢唑肟作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,
关于头孢唑肟药物分析的目的介绍
评价头孢唑肟国产品治疗细菌性感染的疗效和安全性。方法:采用多中心随机双盲对照临床观察,共160例患呼吸道或泌尿道感染的病人入组,国产品组和进口品组各80例。治疗方法均为头孢唑肟2g,每日二次,疗程7~14天。结果:国产品组和进口品组的痊愈率分别为62.5%(50/80)、56.25%(45/80
关于头孢唑肟的适应症介绍
1.呼吸系统感染,如肺炎、支气管炎、胸膜炎等。 2.腹腔感染,如腹膜炎、胆道炎等。 3.泌尿、生殖系统感染。 4.皮肤、软组织感染。 5.骨、关节感染。 6.耳鼻喉感染。 7.其他严重感染,如败血症、急性化脓性脑膜炎等。在治疗儿科及新生儿感染中亦获满意结果,对淋病有很高的治愈率。
关于头孢唑肟的不良反应介绍
头孢唑肟不良反应与其他第三代头孢菌素类似,但是头孢唑肟没有双硫醒样反应或出血;对肾脏基本无毒性。其不良反应一般均属暂时性,停药后可逐渐恢复正常。 1.偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应;偶见假膜性肠炎。 2.偶有头痛、一过性的眩晕、感觉异常等中枢神经反应。 3.偶有皮疹
关于头孢唑肟的点评分析介绍
一、相互作用: 1.头孢唑肟与氨基糖苷类药合用时,有协同抗菌作用,但合用时可能致肾损害,肾功能不全者在合用时应注意减量。 2.头孢唑肟与速尿等强利尿剂合用时可致肾损害。丙磺舒能阻滞头孢唑肟的排泄,使有效浓度维持时间较长。 [4] 二、专家点评: 头孢唑肟为第三代头孢菌素,抗菌谱和抗菌活性
关于头孢唑肟的药品概述
该品为半合成的第三代头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用强,抗菌谱包括:金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对该品敏感。但粪链球
头孢唑肟钠的检查方法
结晶性取本品,依法测定(通则0981),应符合规定酸碱度取本品,加水制成每1ml中含头孢唑肟0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~8.0溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.60g,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得
关于头孢唑肟的细菌学检查介绍
细菌培养:用药前及停药后第一日各作一次,用药前致病菌阳性率应达80%以上。菌种保留。 纸片法药敏测定:各参研单位在分离出致病菌后,测定细菌对头孢唑肟钠、头孢噻肟/克拉维酸、头孢三嗪、阿齐霉素、左旋氧氟沙星、阿米卡星纸片的敏感性。 MIC测定:各参研单位应将分离菌株送至临床试验组长单位,集中测
头孢唑肟的性状
常用其钠盐,为白色或浅灰黄色结晶性粉末,几无臭,易溶于水,略溶于甲醇,几不溶于乙醇、丙酮、氯仿中。水溶液pH为6~8。
关于头孢塞肟四唑的简介
头孢塞肟四唑为半合成的第三代头孢霉素。抗菌谱与其它第三代头孢菌素类似,对革兰阴性菌有高效,对各种阴性菌产生的β内酰胺酶特别稳定,具有杀菌作用。对大肠杆菌、克雷白杆菌属、沙雷菌属、流感杆菌、肠杆菌属及枸橼酸杆菌属等均有效。
头孢唑肟钠的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量,加磷酸盐缓冲液(pH7.0)ml振摇使溶解,用75%乙醇稀释制成每1m中约含5mg的溶液。对照品溶液取头孢唑肟对照品适量,加磷酸盐缓冲液(pH7.0)5ml振摇使溶解,用75%乙醇稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。系统适用性溶液取头孢唑肟
头孢唑肟钠的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。H7.0磷酸盐缓冲液见有关物质项下供试品溶液取本品适量(约相当于头孢唑肟20mg),精密称定,置200ml量瓶中,加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取头孢唑肟对照品适量,精密称定,加H7.0磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1m中约含头孢唑肟
关于-头孢唑肟的分子结构数据介绍
一、物化性质 外观与性状:白色或淡黄色结晶粉末 密度:1.89 g/cm3 熔点:227℃(分解)。 二、安全信息 海关编码:2941905990 WGK Germany:3 安全说明:S23; S24/25 危险品标志:Xi [1] 三、毒理学数据 急性毒性LD50小鼠和大
关于头孢塞肟四唑的药物概述
头孢塞肟四唑主要用于各种敏感菌所致的呼吸系、肝胆系统、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染,并可用于败血症和烧伤、手术后感染。对绿脓杆菌的抗菌活性比头孢哌酮及头孢唑肟强,但对链球菌属的抗菌效力不如第一、二代。 临床上主要用于各种敏感菌所致的败血症、烧伤感染、上呼吸道感染、肺炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜
关于头孢唑肟的细菌学检查
细菌培养:用药前及停药后第一日各作一次,用药前致病菌阳性率应达80%以上。菌种保留。 纸片法药敏测定:各参研单位在分离出致病菌后,测定细菌对头孢唑肟钠、头孢噻肟/克拉维酸、头孢三嗪、阿齐霉素、左旋氧氟沙星、阿米卡星纸片的敏感性。 MIC测定:各参研单位应将分离菌株送至临床试验组长单位,集中测
简述头孢唑肟的用途
第三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌作用,但对革兰阴性菌作用较强。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤及软组织感染、妇科疾病、败血症、腹膜炎、脑膜炎和心内膜炎等。主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统、骨关节等感染。
简述头孢唑肟的用途
第三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌作用,但对革兰阴性菌作用较强。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤及软组织感染、妇科疾病、败血症、腹膜炎、脑膜炎和心内膜炎等。主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统、骨关节等感染。
头孢唑肟的剂量与用法的介绍
1.成人常用量:一次1~2g,每8~12小时1次;严重感染者的剂量可增至一次3~4g,每8小时一次。治疗非复杂性尿路感染时,一次0.5g,每12小时一次。 2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量:按体重一次50mg/kg,每6~8小时一次。 3.肾功能损害者:肾功能损害的患者需根据其损害程
头孢唑肟钠的类别和贮藏方法
类别B-内酰胺类抗生素,头孢菌素类贮藏密封,在凉暗干燥处保存。制剂注射用头孢唑肟钠
头孢唑肟钠的鉴别及检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量,加磷酸盐缓冲液(pH7.0)ml振摇使溶解,用75%乙醇稀释制成每1m中约含5mg的溶液。对照品溶液取头孢唑肟对照品适量,加磷酸盐缓冲液(pH7.0)5ml振摇使溶解,用75%乙醇稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。系统适用性溶液取头孢
使用头孢唑肟的注意事项介绍
1、拟用该品前必须详细询问患者先前有否对该品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史,因为在青霉素类和头孢菌素类等β内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%~10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者,有指征应用该品时,必须充分权衡利弊后在
使用头孢唑肟的不良反应介绍
头孢唑肟不良反应与其他第三代头孢菌素类似,但是头孢唑肟没有双硫醒样反应或出血;对肾脏基本无毒性。其不良反应一般均属暂时性,停药后可逐渐恢复正常。 1.偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应;偶见假膜性肠炎。 2.偶有头痛、一过性的眩晕、感觉异常等中枢神经反应。 3.偶有皮疹
关于头孢唑肟钠国家标准的公示
我委拟修订头孢唑肟钠的国家标准(具体内容见附件)。现公示征求意见,公示期自上网之日起三个月。该标准适用于生产该品种的所有企业。请各有关单位认真复核。若有异议,请来函与我委联系,来函需加盖公章并附相关说明及充分的实验数据(来函同时需发送电子版);公示期满未回复意见即视为同意。 电子信箱:wang
简述头孢唑肟的药理药效
头孢唑头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。头孢唑肟对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBPs-1)和青霉素结合蛋白3(PBPs-3)有很高的亲和力,能影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。头孢唑肟作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,