上海药物所等发现B型GPCR激活新机制

B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等,在体内激素平衡调节中发挥关键作用,是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少,基于其下游信号通路的药物开发举步维艰。 中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与王明伟课题组合作研究,于近日发现了B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)新的激活机制。3月30日,国际学术期刊《生物化学杂志》(The Journal of Biological Chemistry)在线发表了题为Rearrangement of a polar core provides a conserved mechanism for constitutive activation of class B G protein-co......阅读全文

上海药物所等发现B型GPCR激活新机制

  B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等,在体内激素平衡调节中发挥关键作用,是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少,基于其下游信号通路的药物开

以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发

  G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控,与多种疾病相关,且结构上有结合口袋,是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市,销售额占整体药物市场的27%。  GPCR是

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

B细胞激活过程介绍

B细胞激活即从未成熟B细胞到浆细胞或记忆B细胞的过程。B细胞激活发生在二级淋巴器官中,比如脾脏和淋巴结。B细胞在骨髓中成熟后,通过血液到达二级淋巴器官,通过淋巴循环不断接收抗原的刺激。在二级淋巴器官中,B细胞激活始于B细胞通过受体结合抗原。由CD21,CD19和CD81组成的B细胞表面受体复合体能够

核因子κB信号通路的激活

  NF-κB信号通路是由细胞外的刺激引起的。细胞外信号因子与细胞膜上的受体结合,开启了一连串下游的反应。受体蛋白接受刺激后先活化IκB激酶(IKK)。IKK将细胞内NF-κB·IκB复合物的IκB亚基调节位点的丝氨酸磷酸化,使得IκB亚基被泛素化修饰,进而被蛋白酶降解,从而释放NF-κB二聚体。自

O型+A型竟生出B型!

 如果当你得知,你和你的另一半生出的小孩不可能是这个血型?你会怎么想?难道是隔壁老王家的?其实,血型是不能作为判断亲子关系的依据的。   电视剧常演因为血型不同,才发现老婆「外遇」的事实,但其实还有许多罕见的血型是容易被误判的。有网友抱怨,一个O型、一个A型的爸妈,怎么样也生不出B型,「我是科技业,

Attenuation-of-GPCR-Signaling

The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari

arrestins-in-GPCR-Desensitization

Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from

上海药物所发现B类GPCR与Arrestin全新作用模式

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)在细胞信号转导过程中发挥关键作用,是最大的药物靶标蛋白质家族。GPCR被细胞外的信号分子激活后,与细胞内的效应蛋白(G蛋白、阻遏蛋白等)结合,激活多种下游信号通路,从而介导并调控人体各种生命活动。G蛋白(G prot

上海张江数个课题组解析出多个B类GPCR精细结构

  从昨晚17时到今天凌晨1时,中科院上海药物研究所、上海科技大学、复旦大学药学院的科学家连续在《自然》和《自然·通讯》上发表了三篇G蛋白偶联受体(GPCR)研究论文。重量级的研究成果,显示出上海作为世界三大GPCR研究中心之一的强劲科研实力。从昨天的新闻发布会上,记者获悉,这是一场长达六年之久的激

研究揭示G蛋白选择调控机制

  中国科学院上海药物研究所吴蓓丽、赵强研究团队与中国科学院生物物理研究所孙飞、澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究团队合作,在G蛋白偶联受体(GPCR)结构与功能研究领域取得突破性进展:解析了人源胰高血糖素受体(GCGR)分别与激活型G蛋白(Gs)和抑制型G蛋白(Gi)结合的复合物三

AB-型和-B-型能生出-O-型么?

如果你的父母一方有 cis-AB 基因,那么AB 型和 B 型能生出 O 型,这就是有可能的。几率大约在 1/580000 - 1/170000 之间。  对于大多数人,针对血型的,负责指导合成 A 抗原(Ia 基因),B 抗原(Ib 基因),或者不合成抗原(I 基因)的基因显示为在染色体(9

促肾上腺皮质激素释放因子受体的激活机制

  促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员,在中枢和外周神经系统中广泛表达,主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明,CRF1R可能与压

研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制

  近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作,在G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)结构与功能研究领域取得又一突破性进展:解析了人源胰高血糖素受体(

脂多糖(LPS)能不能激活人的B细胞

可以的,一方面作为胸腺非依赖性抗原,诱导体液免疫应答,激活B细胞,另一方面,作为丝裂原,作用于B细胞表面受体,使B细胞增殖,激活B细胞

药物所等揭示促肾上腺皮质激素释放因子受体的激活机制

  促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员,在中枢和外周神经系统中广泛表达,主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明,CRF1R可能与压

Ⅳ型超敏反应的激活相的介绍

  为T细胞分泌细胞因子和增殖相。一旦T细胞被APCs激活,就能通过分泌细胞因子而介导DTH。下面3个细胞因子对炎症反应的发生最为重要:  (1)IL-2:IL-2能引起抗原活化T细胞的自泌性增殖。IL-2还能放大CD4+T细胞合成的IL-2、IFN-γ、TNF和淋巴素(lymphotoxin,LT

B型和Z型DNA的结构特点

1.两条反向平行的互补双螺旋链,一条方向为5‘→3’,另一条方向为3‘→5’,围绕同一中心纵轴,从右向上盘旋。2.双螺旋磷酸-脱氧核糖主链在外,位于内的碱基平面与中心轴垂直。3.每个碱基相距0.34nm,同条链相邻碱基夹角36度,每10个碱基形成螺旋1周,螺距3.54nm。4.露于螺旋外的磷原子离中

A型DNA与B型DNA的结构差异

A型DNA与B型DNA是在两种环境下同种物质不同的形式。B型DNA:92%RH,钠盐,溶液和细胞中天然状态中的DNA多以此状态存在A型DNA:75%RH,钠盐A型DNA也是由反向的两条多核苷酸链组成的双螺旋,为右手螺旋,但螺旋体较宽而短,碱基与中心轴之倾角也不同,呈19度。

关于头颅B型超声(B超)检查的介绍

  以婴儿前囱为窗,作冠状面和矢状面扇形超声检查。可在床旁操作,无射线影响,还可多次追踪检查,优点较多。对脑水肿、脑实质病变和脑室增大显示清楚。  新生儿HIE的头颅B超检查发现:  ①脑实质内广泛均匀分布的轻度回声增强,伴脑室、脑沟及半球裂隙变窄或消失,及脑动脉搏动减弱,提示存在脑水肿。  ②基底

B类GPCRs新型小分子药物靶点的偏向性激活机制揭示

  G-蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是细胞表面受体家族中最大的一类,调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关,有超过30%的药物作用于GPCR。而B类GPCRs是一类重要的多肽激素受体,包括胰高血糖素受体(GCGR)、胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1

慢性B型肝炎人群现状

  目前我国有乙肝患者3000万。乙肝的特点为起病较缓,以亚临床型及慢性型较常见。无黄疸型HBsAg持续 阳性者易慢性化。本病主要通过血液、母婴和性接触进行传播。乙肝疫苗的应用是预防和控制b型肝炎的根本措施。

B型超声波测试

  用B超诊断早孕是最正确可靠的方法。最早在妊娠第5周,亦就是月经过期一周,在B型超声波屏上就可显示出子宫内有圆形的光环,又称妊娠环,环内的暗区为羊水,其中还可见有节律的胎心搏动。  基础体温测定  这是最简单易行的方法。每天早晨醒后卧床测量体温,这时的体温称为基础体温。一般排卵前体温在36.5度以

棕榈氯霉素(B型)颗粒

性状本品为混悬颗粒;气芳香鉴别取本品细粉约1g,加水30ml,充分振摇,滤过,残留物用水洗涤数次后,用三氯甲烷溶解,滤过,取滤液于室温下减压干燥,研细,照棕榈氯霉素项下的鉴别(2)、(3)项试验,显相同的结果。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含氯霉素25mg的混悬液,依法测定(通则0631),pH

棕榈氯霉素(B型)片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(相当于5片),置离心试管中,加水10ml,充分振摇后,离心,弃去上层液体,再按同法洗涤沉淀,直至上层液体基本澄清。沉淀用三氯甲烷溶解,滤过,取滤液减压干燥,研细,用糊法测定,其红外光吸收图谱应与棕榈氯霉素B晶型对照的图谱(光谱集38图)一致。(②)取本品

B型DNA的结构特点

1.两条反向平行的互补双螺旋链,一条方向为5‘→3’,另一条方向为3‘→5’,围绕同一中心纵轴,从右向上盘旋。2.双螺旋磷酸-脱氧核糖主链在外,位于内的碱基平面与中心轴垂直。3.每个碱基相距0.34nm,同条链相邻碱基夹角36度,每10个碱基形成螺旋1周,螺距3.54nm。4.露于螺旋外的磷原子离中

细胞化学基础B-型-DNA

中文名称:B 型 DNA英文名称:B-form DNA定  义:一种右手双螺旋构型的DNA。螺旋每一圈为11个核苷酸,核苷酸对的平面与双螺旋轴倾斜20°角。应用学科:细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

B型钠尿肽——心衰的指标

 一种心脏神经激素,在血容量增加和压力负荷增加时反应性的从心室分泌。BNP水平的升高可反映左室舒张末压的升高,收缩功能不全或舒张功能减低引起的心力衰竭都有此改变。研究表明,血浆BNP水平对心力衰竭的诊断及病情严重程度的判断均有很大的意义,并且可为急性冠心病患者提供有价值的预后信息。1. 生物学结构 

中国学者最新解析人源甲状旁腺激素受体结构与功能

   甲状旁腺激素(Parathyroid hormone, PTH)是一种典型的内分泌激素,80多年前被确定为调节血钙水平的关键因子,对维持机体离子稳态和骨骼健全至关重要。PTH与在骨细胞和肾脏细胞中高表达的B类G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)家族