上海药物所与同济大学合作发现抗哮喘老药新用途

7月29日, Journal of Immunology在线发表了同济大学生命科学与技术学院-中科院上海药物所合作研究的有关老药新用的最新成果。 多发性硬化症(MS)是一类影响中枢神经系统的自身免疫性疾病,是造成青壮年人瘫痪的最重要原因之一。在中科院上海药物研究所谢欣研究员的指导下,同济大学博士生王烈峰、副教授杜昌升等在研究G蛋白偶联受体(GPCR)与该疾病关系时发现,有一类GPCR(半胱氨酸白三烯受体1,CysLT1)在MS的动物模型EAE小鼠上随疾病进程表达显著提高。CysLT1是一个已知的药物作用靶点,其拮抗剂孟鲁司特、扎鲁司特等都是用于抗哮喘的药物,且孟鲁司特是全球销售最好的前二十个药物之一。但该受体及药物在MS中的作用从未有人报道。 研究发现,孟鲁司特、扎鲁司特可以有效缓解EAE动物的临床症状,减轻自身免疫性T细胞对中枢神经系统的浸润。机制研究发现,CysLT1拮抗剂孟鲁司特可以阻止T细胞的趋化......阅读全文

Attenuation-of-GPCR-Signaling

The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari

arrestins-in-GPCR-Desensitization

Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from

上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制

  GPCR(G蛋白偶联受体)已经成为当前最成功的药物靶标之一,迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点,因此,在药物发现领域,对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入,则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来,GPC

PNAS:GPCR孤儿受体找到“亲人”

  人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白,从它们与其他蛋白的序列相似性来看,这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质,但人们至今还未发现其生理性配体。   Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体,这一发现有望帮助人们治疗相关的

Nature长文:GPCR药物大盘点

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人类中最庞大的膜蛋白家族,也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员,其中包括400个左右嗅觉受体。据统计,靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一,因为它们

研究发现抗哮喘药amlexanox治疗糖尿病的巨大潜力

  加利福尼亚大学圣地亚哥分校医学院和密歇根大学研究人员报告说,在服用抗哮喘药物12周后,在随机,双盲,安慰剂对照临床试验中,2型糖尿病患者的一小部分血糖显示显着降低。  在7月5日在“细胞代谢”杂志上发表的一篇文章中,由加州圣地亚哥糖尿病和代谢健康研究所所长Alan Saltiel博士和大学MEN

Science重要成果:室温解码GPCR结构

  科学家利用目前最强力的X射线激光器,在最接近天然的条件下,获得了一种重要G蛋白偶联受体(GPCR)的3D结构。这一突破发表在最近一期的Science杂志上。   GPCR是一个蛋白大家族,对人类健康有关键性作用,约40%的现代药物都靶标这类蛋白。与GPCR有关的疾病包括,高血压、哮喘、精神分裂

上海药物所与同济大学合作发现抗哮喘老药新用途

  7月29日, Journal of Immunology在线发表了同济大学生命科学与技术学院-中科院上海药物所合作研究的有关老药新用的最新成果。  多发性硬化症(MS)是一类影响中枢神经系统的自身免疫性疾病,是造成青壮年人瘫痪的最重要原因之一。在中科院上海药物研究所谢欣研究员的指

我国学者发现抗哮喘治疗新靶标及其生物学功能

  在国家自然科学基金项目(项目编号:81774429,81574058, 81473760,81273435)等资助下,上海中医药大学杨永清教授领衔的研究团队在抗哮喘靶标发现和验证方面取得重大进展,研究成果以“Transgelin-2 as a Therapeutic Target for Ast

过敏性鼻炎哮喘综合症的抗变态反应药物治疗

  由于过敏性鼻炎-哮喘征为过敏性疾病,一旦确诊就应该尽早给予抗变态反应药物。有效地控制过敏性鼻炎可以避免大多数哮喘发作或避免哮喘加重,因此使用抗变态反应药物治疗过敏性鼻炎对改善哮喘病的预后具有重要意义。抗变态反应药物的普通剂量即可有效治疗过敏性鼻炎来预防哮喘发作,加倍剂量可改善并发的哮喘症状。给予

先进院发现GPCR药物全新结合模式

  日前,中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作,通过计算药学与生物化学相结合的方法,发现G蛋白偶联受体蛋白(GPCR)全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。  G蛋白偶联受体(G Prot

先进院发现GPCR药物全新结合模式

  日前,中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作,通过计算药学与生物化学相结合的方法,发现G蛋白偶联受体蛋白(GPCR)全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。  GPCR参与着人类体内包括细

首次破解糖尿病关键GPCR结构

  GPCRs是一类与G蛋白有信号连接的受体家族,调控着细胞对激素,神经递质的大部分应答,以及视觉,嗅觉,味觉等。目前药物市场上至少有一半的小分子药物是GPCR的激活剂或者拮抗剂,2012年诺贝尔化学奖就颁给了“G蛋白偶联受体”结构研究。   近期来自斯克里普斯研究所(TSRI),中国科学院等处的

同济大学上海药物所发现自身免疫病相关新药物作用靶点

  G蛋白偶联受体(GPCR)是一类重要的药物作用靶点,目前市场上有超过40%的药物是通过作用于GPCR起到治疗作用。人体大约有800-1000个GPCR,发现GPCR在重大疾病中的新作用可以为疾病治疗提供新药靶或新方法。   多发性硬化(Multiple sclerosis,MS)是一种与神

Roles-of-arrestindependent-Recruitment-of-Src-Kinases-in-GPCR-Signaling

The binding of ?-arrestins to agonist-occupied GPCRs coincides with the recruitment of Src family tyrosine kinases, including c-Src, Hck and c-Fgr (Sr

华裔青年Cell追随诺奖脚步-解析GPCR

  来自Salk生物研究所,Scripps研究院等处的研究人员发表了题为“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章,破

《自然》挑战传统观点-揭示GPCR新特征

  2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家:罗伯特·莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩·科比尔卡(Brian K. Kobilka),他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。   这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子,调控着细胞对激素,神经递质的

抗变态反应药物治疗儿童过敏性鼻炎哮喘综合症的介绍

  由于儿童过敏性鼻炎哮喘综合症为过敏性疾病,一旦确诊就应该尽早给予抗变态反应药物。有效地控制过敏性鼻炎可以避免大多数哮喘发作或避免哮喘加重,因此使用抗变态反应药物治疗过敏性鼻炎对改善哮喘病的预后具有重要意义。抗变态反应药物的普通剂量即可有效治疗过敏性鼻炎来预防哮喘发作,加倍剂量可改善并发的哮喘症状

Cell:新型抗胰蛋白酶抗体治疗肥大细胞介导的严重哮喘

  2019年10月3日,来自美国基因泰克公司(Genentech, Inc.)Tangsheng Yi、Robert A. Lazarus和Joseph R. Arron团队在Cell杂志上发表了题为An Allosteric Anti-tryptase Antibody for the Trea

抗IgE单克隆抗体治疗过敏性鼻炎哮喘综合症的介绍

  是一种针对人类IgE的重组单克隆抗体(商品名Xoalir),在治疗过敏性鼻炎和哮喘中已经取得了显著疗效。2003年5月正式获FDA批准上市。Xoalir在治疗中-重度哮喘病和季节性和常年性过敏性鼻炎均有效,已知Xoalir可以降低血清游离IgE水平,低调节周围血嗜碱细胞的IgE受体,可显著降低鼻

阿司匹林哮喘的定义

部分患者在服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药(NSAIDS)后数分钟至数小时内会导致哮喘的发作,病情多较为严重,这种以阿司匹林为代表的解热镇痛抗炎药的不耐受现象称为阿司匹林哮喘。

哮喘胶囊的性状

  本品为胶囊剂,内容物为灰褐色至灰棕色粉末;气微,味甜、微苦。

哮喘有哪些表现?

  哮鸣音是哮喘的最常见症状之一。轻度哮喘中,哮鸣音仅在呼吸末。随疾病严重程度增加,哮鸣音持续在整个呼气。更严重的哮喘发作,哮鸣音也可存在于吸气过程。极重度哮喘发作,可能无哮鸣音,由于严重气流受限与气道狭窄和呼吸肌疲劳相关。当阻塞部位主要是小气道时,哮喘可无哮鸣音。因此,哮鸣音并非是诊断哮喘的依

如何诊断阿司匹林哮喘?

  当哮喘患者出现以下情况时应高度怀疑阿司匹林哮喘的可能:  (1)典型的由阿司匹林诱发的呼吸道症状;  (2)伴有慢性鼻炎;  (3)反复出现的鼻息肉;  (4)需收住ICU病房的突然发作的哮喘。  尽管目前还没有诊断阿司匹林哮喘的金标准,但对于哮喘患者,若出现阿司匹林不耐受的现象即可诊断为阿司匹

哮喘片的鉴别

  (1)取本品,置显微镜下观察;联结乳管直径14~25μm,淡黄色颗粒状物。纤维束周围薄壁细胞含草酸钙方晶,形成晶纤维。  (2)取本品2片,研细,加稀盐酸5ml,振摇5分钟,滤过,取滤液2ml,加碘化秘钾试液2滴,生成橙红色沉淀。

邓成组明确存在无天然配体的孤儿GPCR

  G蛋白偶联受体(GPCR)在细胞的生理和病理中起着重要的作用【1】,并且被认为是最重要的药物治疗靶点之一。孤儿GPCR(orphan GPCR,尚未找到天然配体的GPCR)被认为是潜在药物治疗靶点的宝库,国内外学者都感兴趣于孤儿GPCR的去孤儿化【2】,但孤儿GPCR是否一定存在天然配体和是否以

抗IgE单克隆抗体治疗儿童过敏性鼻炎哮喘综合症的介绍

  是一种针对人类IgE的重组单克隆抗体(商品名Xoalir),在治疗过敏性鼻炎和哮喘中已经取得了显著疗效。2003年5月正式获FDA批准上市。Xoalir在治疗中-重度哮喘病和季节性和常年性过敏性鼻炎均有效,已知Xoalir可以降低血清游离IgE水平,低调节周围血嗜碱细胞的IgE受体,可显著降低鼻

简述哮喘性支气管炎与哮喘的联系

  哮喘性支气管炎虽不等同于哮喘,但两者之间确实存在一定的联系,一部分哮喘性支气管炎在数年后易发展成为哮喘:  1.哮喘性支气管炎患者常有明确的家族史或家族中有过敏反应及变态反应性疾病的患者;  2.哮喘症状反复发作,常随着年龄的增长仍无法缓解。  3.常有过敏等非感染性因素而引起发作;  4.发作

过敏性哮喘治疗药物--填补中国哮喘靶向治疗空白

  上海2018年1月29日电 /美通社/ --2018年1月27日,由诺华中国主办的“茁越之选,靶握未来”茁乐®中国上市会在上海顺利举行。会上,中日医院呼吸中心主任王辰教授,中华医学会呼吸病学分会主任委员、广州医科大学附属第一医院陈荣昌教授和中华医学会呼吸病学分会副主任委员、上海交通大学附属第一

分析哮喘性支气管炎与哮喘的区别

  哮喘性支气管炎并不等于哮喘。我们知道婴幼儿的气管、支气管和毛细支气管比较狭窄,它的周围弹力纤维发育不完善,一旦受到病毒或细菌的感染,粘膜便充血和肿胀,导致细支气管和毛细支气管的痉挛。哮喘性支气管炎正是在感染的基础上出现的哮喘,它的临床特点为:  1.常见于3岁以下的虚胖小孩。  2.往往有湿疹或