张绪穆团队实现1,3环二酮制备含季碳手性中心的羟基酮
南方科技大学张绪穆、温佳琳团队一直致力于过渡金属催化的酮还原。迄今为止，直接氢化尚未应用于手性羟基酮的制备中。近日，该团队通过Ir-催化的催化加氢实现了1,3-环二酮的的去对称化，制备得到了含季碳手性中心的羟基酮（Scheme 1）。该成果发表在近期Chem. Sci.上（DOI：10.1039/C9SC01769K）。 去对称化反应是构建含有手性季碳化合物的有效方法，例如α,α-二取代1,3-环二酮经单还原产生具有两个相邻手性中心的羟基酮（Fig. 1），而后者是有机合成中的重要合成砌块，常见于coriolin、anguidine、(+)-crotogoudin、(+)-paspaline、(+)-estrone、cortistatins和aplysiasecosterol A等天然产物中。（图片来源：Chem. Sci.） 目前，手性羟基酮的构建仅限于酶催化的还原、Ru-催化的迁移氢化和不对称CBS还原（Scheme......阅读全文
张绪穆团队－实现1,3环二酮制备含季碳手性中心的羟基酮
南方科技大学张绪穆、温佳琳团队一直致力于过渡金属催化的酮还原。迄今为止，直接氢化尚未应用于手性羟基酮的制备中。近日，该团队通过Ir-催化的催化加氢实现了1,3-环二酮的的去对称化，制备得到了含季碳手性中心的羟基酮（Scheme 1）。该成果发表在近期Chem. Sci.上（DOI：10.1039
张绪穆团队在不对称联烯一炔环异构化反应领域取得进展
近日，南方科技大学化学系张绪穆教授课题组、钟龙华副教授课题组与武汉大学吕辉副教授合作，在过渡金属催化的不对称环异构化领域取得重要进展，首次实现了Rh催化的不对称1,6-联烯-炔环异构化反应，并对该反应机理进行了系统研究。这项成果发表在国际一流综合期刊《自然-通讯》（Nature Communic
盐酸丁螺环酮
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
丁螺环酮片的用途
本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全，0．5—1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出，大部分以代
环吡酮胺的制剂类型
环吡酮胺乳膏
环吡酮胺的检查方法
碱度取本品0.20g,加水20ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为8.0~9.0甲醇溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加甲醇溶解并稀释至10m1,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作,并尽
环吡酮胺的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇中易溶,在二甲基甲酰胺或水中略溶,在乙醚中微溶。
盐酸丁螺环酮的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,
环吡酮胺的含量测定方法
环吡酮取本品约0.3g,精密称定,加NN-二甲基甲酰胺40ml,使溶解,加1%麝香草酚蓝甲醇指示液2滴,在氮气流中用甲醇锂滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇锂滴定液(0.1mol/L)相当于20.73mg的C2H1NO22-氨基乙醇取本品约0.3g
环吡酮胺的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加水5ml溶解后,加茚三酮试液2滴,煮沸,溶液显蓝紫色(2)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。对照品溶液取环吡酮胺对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m1中约含4mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,
丁二酮是否溶于氯仿
物化性质2,3-丁二酮(431-03-8)的性状： 1.本品为浅黄绿色油状液体。有苯醌臭味，但稀溶液却有奶酪香味。 2.能与乙醇、乙醚相混溶，溶于约4份水。 3.熔点－3～1℃；沸点88℃；闪点80°F (26℃)；d15150.990 ；n18D1.3933。LD50大鼠口服；1
什么是α酮戊二酸？
α-酮戊二酸（英语：α-Ketoglutaric acid）是戊二酸的两种带酮基的衍生物中的一种（如果不特别说明，“酮戊二酸”这个术语大多数指的就α型。β-酮戊二酸只是酮基的位置不同而已，并且不太常用）白色细结晶性粉末。熔点113.5℃。易溶于水、醇、极难溶于醚，久贮变淡灰黄色，易潮解。 这
环吡酮胺的类别及贮藏方法
类别抗真菌药。贮藏遮光,密封保存。
盐酸丁螺环酮的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。
盐酸丁螺环酮的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0
盐酸丁螺环酮片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo
盐酸丁螺环酮片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo
盐酸丁螺环酮的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通
关于环吡酮胺的含量测定介绍
1、环吡酮 取本品约0.3g，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺40mL，使溶解，加1%麝香草酚蓝甲醇指示液2滴，在氮气流中用甲醇锥滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL甲醇锤滴定液（0.1mol/L）相当于20.73mg的C12H17NO2。 2、
简述环吡酮胺的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：3 氢键受体数量：4 可旋转化学键数量：2 互变异构体数量：3 拓扑分子极性表面积：86.8 重原子数量：19 表面电荷：0 复杂度：335 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：
关于环吡酮胺的药品信息介绍
1、适应症：环吡酮胺为广谱抗皮肤浅表真菌和酵母菌、白色念珠菌药物，在4-8微克/毫升浓度时可抑制皮肤真菌和酵母菌生长。对埃希氏杆菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、衣原体和毛滴虫等也有作用。用于手癣、足癣、甲癣、体癣、股癣等。 2、用量用法：外用：浓度1%，每日2次，涂
环吡酮胺乳膏的贮藏方法
遮光,密封,在阴凉处保存。
环吡酮胺的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加水5ml溶解后,加茚三酮试液2滴,煮沸,溶液显蓝紫色(2)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。对照品溶液取环吡酮胺对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m1中约含4mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层
环吡酮胺乳膏的含量测定
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品适量(约相当于环吡酮胺30mg)精密称定,加甲醇25πl,在温水浴中加热使环吡酮胺溶解,再置冰水中冷却,滤过,同法提取3次,合并滤液,置1ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml棕色量瓶中,加甲醇15ml,摇匀,精密加硫酸
关于环吡酮胺软膏的基本介绍
环吡酮胺软膏为广谱抗真菌药，主要通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。 1、药品名称： 通用名：环吡酮胺软膏 汉语拼音：Huanbitong'an Ruangao
关于环吡酮胺的药典信息介绍
一、来源 本品为4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮与2-氨基乙醇的复盐，按干燥品计算，含C12H17NO2应为75.7%~78.0%，含C2H7NO应为22.3%~23.0%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末，无臭。 本品在甲醇、乙醇中易溶，在二甲基甲酰胺或水中略溶，在乙
盐酸丁螺环酮的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.10mg的C21Ha1NO2·HCl
环吡酮胺乳膏的检查方法
酸碱度取本品约3.5g,加pH值6~7的沸水5ml,搅拌,置水浴上加热10分钟,放冷,依法测定(通则31),pH值为50~8.0。其他应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)。