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硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物

近期，Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。 碳杂键（如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等）是有机分子中最常见的化学键，其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材料等的重要步骤，也是进一步官能团转化的关键。迄今为止，构建多样性碳杂键的方法通常是以芳基卤代物和杂原子亲核试剂为底物，在过渡金属催化条件下的交叉偶联反应。但该方法存在条件苛刻、底物需预官能团化、过渡金属残留等多种问题，在医药工业等诸多领域的应用存在一定限制。 上海药物所张翱课题组围绕高效构建碳杂键的新方法开展了多年研究，先后实现了基于惰性C–H键活化构建芳环间位碳氮键（J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 8470.； ACS Catalysis, 2016, 6, 769.； Org. Lett., 2017,......阅读全文