1、对蛋白药物修饰的研究及应用进展
蛋白药物的PEG修饰已卓有成效,国际知名的制药公司已经或正在积极推进蛋白药物的PEG修饰,1991年第一种用PEG修饰的蛋白药物PEG-ADA被FDA批准上市,近几年上市的有PEG-干扰素、PEG-GSF、PEG-生长抑素。目前处于临床前研究的PEG修饰的蛋白药物有几十种,处于临床实验的有:超氧化物歧化酶(即将上市,Enzon公司)、白介素-2(Ⅱ期,Chiron公司)、水蛭素(Ⅱ期,BASF AG公司)、抗-TNFα抗体片段(Ⅲ期,Pharmacia公司)、牛血红蛋白(Ⅰ期,Enzon公司)、抗-PDGF抗体片段(Ⅱ期,Celltech公司)
2、肽类化合物PEG修饰的研究进展
肽类化合物PEG修饰的研究晚于蛋白质的相关研究,近年来也取得了一些进展,如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性显著高于原型药物。尤其是肽类化合物在聚乙二醇定点修饰方面较蛋白质更易于实现。在肽类化合物的PEG修饰研究中应用最普遍的是mPEG,先在mPEG的末端引入羧基、氨基或其它活性基团,或者制备经mPEG修饰的氨基酸衍生物,再利用固相或液相法将其偶联到肽序列中去,实现对多肽的N端,C端及某些氨基酸侧链的聚乙二醇化修饰。
3、PEG修饰脂质体
PEG修饰后的阿霉素脂质体较原型药物相比:降低了心脏毒性,增强了病人的耐受性,在体内发挥控释和靶向药物的作用
4、PEG修饰有机小分子药物
PEG修饰的喜树碱已进入Ⅰ期临床试验,适当的PEG修饰后的紫杉醇较修饰前有更好的治疗效果、溶解性、选择性和半衰期
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