Cancer Cell：华人科学家开发多肽药物可精准治疗前列腺癌
在最近发表在国际学术期刊Cancer Cell上的一项新研究中，来自密歇根大学的研究人员开发了一种新治疗策略，可以靶向大约一半前列腺癌中都会发生的基因变异。 当TMPRSS2和ERG这两个基因在染色体上发生重定位并且融合在一起，就会开启前列腺癌发育。但是开发靶向ERG的小分子抑制剂一直存在很大挑战性。 在这项研究中，研究人员利用大分子多肽来靶向ERG，他们在细胞系和动物模型中证明这种方法可以有效靶向并促进ERG融合蛋白的降解，对细胞正常功能几乎不会产生影响。 “靶向这个融合基因的表达产物是一个很大的挑战。我们从另外一个角度解决了这一问题。”文章作者Arul M. Chinnaiyan这样说道。 研究人员发现了一组多肽能够与ERG蛋白发生特异性相互作用。他们在能够产生融合基因产物的细胞系上检测了这组多肽，发现可以破坏ERG功能。在不产生这种融合基因产物的细胞中，这些多肽几乎不会对基因表达产生影响。他们还研究了这些多肽如......阅读全文
高性能微球在多肽药物分离纯化中的应用（二）
01 「 多肽分离纯化色谱填料的选择 」一个理想的多肽药物分离纯化色谱填料必须满足以下特性：（a）高选择性，高分离度；（b）柱效高，分辨率高；（c）载量大；单位体积填料处理多肽样品的能力大（d）化学性能稳定，适用pH范围宽（1-14）；可在线清洗， 耐脏性强，使用寿命长；（e）机械强度大，反压低
利用现代生物技术进行多肽类药物的生产和改进
目前我国的生物技术药物研究已开始步入自主创新时期，尤其是利用现代生物技术生产多肽类药物将成为我国今后多肽类药物生产和改进的主要途径，具体有以下几个方面。 1、利用组合化学与药物高通量筛选相结合的技术开发多肽类药物组合化学技术使一次合成成千上万的多肽成为可能，药物高通量筛选又可从成千
多肽类药及抗体偶联药物（ADC）细分市场战略投资展望
生物创新药物是医药行业的新兴产业，国家“十二五规划” 确定了生物医药发展的重点。多肽药物具有因适应症广、安全性高且疗效显著等特点，目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，具有广阔的开发前景。抗体-药物偶联（ADC）药物结合单克隆抗体的靶向性和小分子药物的高度细胞毒性，
高性能微球在多肽药物分离纯化中的应用（三）
「 色谱填料孔径对多肽分离纯化的影响 」 除了体积排阻色谱外，其它色谱分离机理都离不开样品与色谱填料表面的作用。 色谱填料孔径大小、分布及比表面积对多肽分离性能也有重大的影响，对于分子量小于1000的多肽样品，一般选择孔径在100Å 以下的就可以。 对于大多数分离模式来说有效的比表面积越大，载量越大
多肽制备
固相多肽合成就是不断地在固相载体上加入α-氨基和侧链基团被保护的氨基酸。FMOC基团是用来保护α-氨基中的N的，去除保护基团后，再加入第二个氨基酸。产生的多肽通过一个连接臂将C端连接在树脂上，它可以被裂解下来。通常情况下，在多肽从树脂上裂解下来的同时去除侧链保护基团，一般采用哌啶去 FMOC保护基团
专家呼吁：不要再次丧失多肽和蛋白质药物的发展良机
中国率先合成牛结晶胰岛素，但美国公司第一个上市相关药物，专家呼吁： 我国在世界上率先合成牛结晶胰岛素，但是第一个上市的药物却是美国公司，目前胰岛素在我国每年销售接近于200亿，国内企业所占份额寥寥无几。 说起多肽和蛋白质药物的发展，专家们五味杂陈。 7月5日，由中科院上海药物研究所和中国药
深圳先进院在高效抗肿瘤活性多肽药物研究中取得进展
近日，中国科学院深圳先进技术研究院研究员粟武课题组成员房丽晶指导博士研究生姚贵阳及研究助理潘正银等，成功地实现了具有高效抗肿瘤活性的海洋天然产物Coibamide A 的全合成与结构修正，相关结果发表在国际化学期刊Journal of the American Chemical Society（
多肽固相合成方法：Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法
多肽的合成是氨基酸重复添加的过程，通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接，再以该氨基酸N端为合成起点，经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应，接长肽链，重复操作，达到理想的合成肽链长度，最后将肽链从树脂上裂解下来，分
多肽固相合成方法：Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法
多肽的合成是氨基酸重复添加的过程，通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接，再以该氨基酸N端为合成起点，经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应，接长肽链，重复操作，达到理想的合成肽链长度，最后将肽链从树脂上裂解下来
多肽固相合成方法：Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法
多肽的合成是氨基酸重复添加的过程，通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接，再以该氨基酸N端为合成起点，经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应，接长肽链，重复操作，达到理想的合成肽链长度，最后将肽链从树脂上裂解下来
固相多肽合成的应用——多肽合成仪
多肽固相合成技术的发明同时促进了多肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1980年代初期，它是利用氮气鼓泡来对反应物进行搅拌，用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。虽然在各项功能方面有着明显的缺陷，但是它毕竟把人从实验室里解放出来，极大地提高了工作效率。随着多肽科学的发展，科学家
抗原多肽设计
为了使产生的抗体获得最佳效果，仔细地设计抗原多肽是很有必要的，设计应满足一个基本条件：在免疫过程中，该抗原既不会产生过强的免疫反应，同时又能产生出对感兴趣的蛋白有结合能力的抗体。抗原设计是一个很复杂的课题，有诸多需要注意的细节。根据我们所积累的经验，有几点关键的基本设计原则可供大家参考：确定抗体的用
多肽质谱仪类型
多肽质谱仪类型有多种。1、按分析目的可分：实验室多肽质谱仪和工业多肽质谱仪。2、按质量分析器的工作状态可分：静态多肽质谱仪和动态多肽质谱仪。3、按分析规模可分：小型多肽质谱仪和大型多肽质谱仪。4、按联用方式可分：多肽液相色谱质谱联用仪、多肽毛细管电泳质谱联用仪和多肽串联质谱仪等。5、按质量分析器的工
多肽合成仪
美国洛克菲勒大学教授Bruce Merrifield 在1963年发明的多肽固相合成技术（SPPS）是多肽合成领域的一个重大突破，对化学，生化，医药，免疫和基因科学等学科和领域都起了巨大的推动作用。 他本人也因此项发明荣获1984化学诺贝尔奖。
多肽合成仪
多肽合成仪，是以固相合成为原理合成多肽粗品的仪器。整体由主体、传输设备、动力装置以及软件系统组成。以固相合成为反应原理，在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序不断添加、反应、合成，操作最终得到多肽载体。
多肽合成历史
多肽合成概述： 1963年，R.B.Merrifield［1］创立了将氨基酸的C末端固定在不溶性树脂上，然后在此树脂上依次缩合氨基酸，延长肽链、合成蛋白质的固相合成法，在固相法中，每步反应后只需简单地洗涤树脂，便可达到纯化目的.克服了经典液相合成法中的每一步产物都需纯化的困难，为自动化合成肽奠定了基
多肽是什么
多肽是α－氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物，是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽，同理类推还有三肽、四肽、五肽等。通常由10~100个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫多肽。它们的分子量低于10000Da（Dalton，道尔顿），能透过半透膜，不被三氯乙酸及硫酸铵所
多肽小常识
保存： 大多肽在-20℃很稳定，特别是冷冻干燥并保存在干燥器中，在将它们暴露于空气之前， 冷冻干燥多肽可以放于室温。这将是湿度影响减少，当无法冷冻干燥时，最好的方法是以小的工作样量存放。 对于含Cys, Met orTrP的多肽，脱氧缓冲剂对其溶解必不可少，因为这种多肽可易空气氧化， 在封瓶前
多肽的特点
传统获得肽的方法有很多。传统法主要有：酸法、碱法、电法、人工嫁接法、基因表达法等。但在工艺技术方面，这些合成工艺方法的局限性，是导致其这些合成方法没有产品的原因。 而酶法在传统法的基础上有所突破和创新，适应了低碳经济和绿色环保的要求。酶法就是用生物酶催化蛋白质获得多肽，就是蛋白质降解，人工合成
多肽的简介
肽(peptide)是α－氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物，它也是蛋白质水解的中间产物。 一般肽中含有的氨基酸的数目为二到九,根据肽中氨基酸的数量的不同,肽有多种不同的称呼：由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽，同理类推还有三肽、四肽、五肽等，一直到九肽。通常由10~100个氨基酸
多肽合成步骤
1、树脂的选择及氨基酸的固定 用于多肽合成的高分子的载体主要有3类:交联聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂类树脂。氨基酸的固定主要是通过保护的氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成共价键来实现。 2、氨基、羧基、侧链的保护及脱除 要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽，需要对暂不参与形成酰胺
多肽小常识
多肽的基本常识保存： 大多肽在-20℃很稳定，特别是冷冻干燥并保存在干燥器中，在将它们暴露于空气之前， 冷冻干燥多肽可以放于室温。这将是湿度影响减少，当无法冷冻干燥时，最好的方法是以小的工作样量存放。 对于含Cys, Met orTrP的多肽，脱氧缓冲剂对其溶解必不可少，因为这种多肽可易空气氧
插入氨基酸可将生物多肽活性提高40倍－有望开发新药物
瑞士洛桑联邦理工学院的科学家日前人工合成出一种氨基酸，能塑造活性多肽的结构并增强其疗效。实验显示，将这种氨基酸插入具有生物活性的多肽，能将其活性提高40倍以上。借助此项成果有望开发出一系列全新的药物。相关论文发表在《自然·化学》杂志上。 目前我们常用的药物主要由两类物质制成，一种是天然存在的多
插入氨基酸可将生物多肽活性提高40倍－有望开发新药物
瑞士洛桑联邦理工学院的科学家日前人工合成出一种氨基酸，能塑造活性多肽的结构并增强其疗效。实验显示，将这种氨基酸插入具有生物活性的多肽，能将其活性提高40倍以上。借助此项成果有望开发出一系列全新的药物。相关论文发表在《自然·化学》杂志上。 目前我们常用的药物主要由两类物质制成，一种是天然存在的多
“肽”精彩－“2018美国药典多肽药物质量与标准国际论坛”开幕
2018年4月19日-20日，由美国药典委员会(United States Pharmacopoeia，USP)主办，世易科技协办的“2018美国药典多肽药物质量与标准国际论坛”在浙江省杭州市隆重举行。 大会盛邀全球知名多肽药物研发企业领袖、来自美国食品药品监督管理局(US FDA)和中国食品
新型抗肿瘤双靶点基因工程多肽药物有望在中国诞生
近期出版的国际知名学术刊物《肿瘤研究》， 在世界上首次报道了由北京大学顾军、中国科学院高锦课题组合作完成的成果——具有抗肿瘤作用的双靶点基因工程多肽及其药理活性特点。 肿瘤严重危害人类健康，其发病和无毒有效治疗的需求呈急剧增长趋势。由于肿瘤是多阶段形成的复杂性疾病，单一靶向的治疗或单一靶点的药物的疗
昆明动物所发现一种多肽有望成为治疗高血压新药物
高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素，脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病是其主要并发症。随着人们生活水平的提高,高血压患者的人数在逐年增加,治疗高血压的药物一直是药物研发的热点。 中国科学院昆明动物研究所动物模型与人类疾病机理重点实验室天然药物功能蛋白质组学课题组在赖
溶解多肽的方法及多肽应用的注意点
多肽的溶解度取决元计算的物理特性。氨基酸可分类为酸性，碱性，极性，非极性，疏水性。多肽有高含量的非极性疏水性氨基酸或极性不带电荷的氨基酸。建议溶解在有机溶液中（例如：DMF，甲醇，丙醇，异丙醇，DMSO）。总之，酸性多肽一般溶解于碱性溶液中，而碱性多肽溶解在酸性溶液中。氨基酸的属性碱性：Arg,Hi
Cancer Cell：华人科学家开发多肽药物可精准治疗前列腺癌
在最近发表在国际学术期刊Cancer Cell上的一项新研究中，来自密歇根大学的研究人员开发了一种新治疗策略，可以靶向大约一半前列腺癌中都会发生的基因变异。 当TMPRSS2和ERG这两个基因在染色体上发生重定位并且融合在一起，就会开启前列腺癌发育。但是开发靶向ERG的小分子抑制剂一直存在很大
中晟全肽：向全球药物研发机构免费开放超大型多肽库
据悉，1月24日，全球首发了第一株新型冠状病毒毒株信息，病毒毒株的发现为新药研发确定了靶点。中晟全肽紧急组建了由首席科学家王珠银教授，湖南省“百人”特聘专家、总经理李向群博士等组成的抗新型冠状病毒治疗新药研发攻关小组，并确定了新药研发方向：利用公司全球独有的多肽实体库，针对已发布的病毒毒株进行新