化学药物制剂人体生物利用度和生物等效性研究技术指导原则
一、概述 药物制剂要产生最佳疗效，其药物活性成分应当在预期时间段内释放吸收并被转运到作用部位达到预期的有效浓度。大多数药物是进入血液循环后产生全身治疗效果的，作用部位的药物浓度和血液中药物浓度存在一定的比例关系，因此可以通过测定血液循环中的药物浓度来获得反映药物体内吸收程度和速度的主要药代动力学参数，间接预测药物制剂的临床治疗效果，以评价制剂的质量。允许这种预测的前提是制剂中活性成分进入体内的行为是一致并且可重现的。 生物利用度（Bioavailability BA）是反映药物活性成分吸收进入体内的程度和速度的指标。过去出现的一些由于制剂生物利用度不同而导致的不良事件，使人们认识到确有必要对制剂中活性成分生物利用度的一致性或可重现性进行验证，尤其是在含有相同活性成分的仿制产品要替代它的原创制剂进入临床使用的时候。鉴于药物浓度和治疗效果相关，假设在同一受试者，相同的血药浓度-时间曲线意味着在作用部位能达到相同的药......阅读全文
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治
什么是药代动力学
更简单的来讲，药代动力学是研究药物进入人或动物体内后，机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后，药物对机体的作用。药代动力学的目的是：搞清楚药物在体内的过程，重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的，是安全的，是可以认为监控、调整的！
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收，约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松，其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。非线性代谢的药物，其半衰期不是常数，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。
浅谈药代动力学PK
谈及用药说明书，像小编这种外行人都看得出来，其中涉及的学问深不可测。想想一种新药，从前期的非临床摸索实验，最终得到临床验证推向市场，其间经历绝非一日之寒。那么，如此任重道远的研究，主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是！对于药代动力学（pharmacoki
雄激素的药代动力学
雄激素，其实是一系列激素的总称，具体包括睾酮、雄烯二酮和去氢表雄酮，其中产量最多、作用最强的是睾酮。男人的雄激素主要由睾丸分泌，女人虽然没有睾丸，但卵巢与肾上腺都有产生雄激素的功能，医学上称为腺内合成。另外，脂肪、肌肉等组织也通过腺外合成，产生少量雄激素。 雄激素能让女性的皮脂增多，形成特有的
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血
庆大霉素的药代动力学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含
氨苄西林的药代动力学
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后