Antpedia LOGO WIKI资讯

2014年药物研发最热门靶点逐个述评

1.癌症 2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善,大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场,近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市,me-too品种的研发逐渐放缓,但扩展适应症、克服耐药性、优化治疗方案的研究还没有结束。 目前肿瘤信号网络中,FGFR(见1.4)、c-Met(见1.6)、HER3(见1.5)、Hedgehog(见1.13)等靶点吸引了不少的研究,但最热的当是PI3K/Akt/mTOR (见1.15)、Raf/MEK/ERK(见1.16)两条细胞内信号通路。2013年FDA批准了BTK抑制剂ibrutinib,对CLL的疗效很好,吸引了一些药企开发me-too/me-better药物。 涉及细胞周期调控的靶点如Aurora激酶(见1.8)、CDK(见......阅读全文

“十三五”有望获批的24个重大新药创制品种

  在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中,哪些是“十三五”有希望的品种呢?  鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6~8年,笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。  参考药物研发方向和已公开相关信息,尤其是大量专业人士在医药学论坛的前

狙击艾滋病毒――“引蛇出洞”还是“关门打狗”?

  曾庆平   有很多非专业或跨专业人士对于人类为何数十年攻克不了艾滋病难题感到迷惑不解,那是因为他们不太了解艾滋病毒致病的“特洛伊木马”机制。   艾滋病毒之所以能“摧毁”人类的免疫系统,是因为它们专门感染并杀死免疫细胞。不过,只要它们在免疫细胞内复制并产生新的病毒,人体都能立即识别它们并设法

如何让癌症免疫疗法1+1>2?

  一种通过刺激免疫应答来对抗癌症的新方法在早期临床试验中表现乐观,它可能将提高现有治疗手段的效果。  这些试验药物靶向一种名叫IDO的蛋白质,这种蛋白质通过分解具有重要作用的色氨酸来切断免疫细胞的养分供给。IDO能够抑制免疫应答,控制潜在的破坏性炎症反应。但是,它也能停止人体对癌症的自然免疫反应,

Nature:我们为什么需要癌症免疫的“鸡尾酒”疗法?

  在人类对抗癌症的世纪大战中,最显著的成就莫过于大幅提高了儿童白血病的存活率。从20世纪60年代到21世纪初,科学家将急性淋巴细胞白血病(ALL)儿童患者的存活率从10%提升到90%。  不过,很多人可能没有注意到,取得这一成就并不完全源于创新药物或科技发展,更多的是将已有的不同药物进行排列组合—

Nature:开发出一种能靶向杀灭快速分裂的癌细胞

  近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自约翰霍普金斯大学医学院等机构的科学家们通过研究发现了一种新方法,其或能通过选择性地攻击细胞分裂机器的核心来杀灭某些不断繁殖的人类乳腺癌细胞,这种截止目前仅在实验室培养和患者机体自身衍生的细胞中进行检测的技术未来或有望帮助研究人员开发新型药物

Sci Trans Med:药物组合有助于人类Beta细胞再生

  近日,西奈山医学院的研究人员发现了两类药物的结合可用于促进致成年人β细胞(胰腺中产生胰岛素的细胞)中的增殖,而对体内的其它细胞没有负面影响。这一结果对于糖尿病治疗迈出的重要一步。  相关结果发表在最近的《Science Translational Medicine》杂志上。  当胰腺中的β细胞不

亚盛医药抗肿瘤1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115获批

  中国领先的原创药物研发企业亚盛医药今日(7月18日)宣布,由企业自主设计开发的、具有全球知识产权的、作用于新靶点MDM2-p53的抗肿瘤1类新药APG-115获得国家食品药品监督管理局(CFDA)批准进入中国临床。这是APG-115继2016年6月获得美国FDA临床批准之后取得的又一重大进展,尤

Nat Com:抗癌新药可增强肿瘤对放疗和免疫治疗的敏感性

  一项发表在国际学术期刊Nature Communications上的临床前研究表明,美国Aravive Biologics公司开发的一种新型候选治疗药物Aravive-S6能够增加肿瘤对放疗和检查点抑制剂药物的敏感性。  Aravive-S6能够选择性抑制AXL信号途径,研究人员认为该途径作为一

我国建成国际规模最大的激酶靶点细胞筛选库

  近期,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。该细胞库囊括了近70种癌症激酶靶点,细胞种类达150余种,几乎覆盖了目前已知的与肿瘤发生发展相关的全部激酶及激酶突变细胞。该细胞库的建成,填补了国内新药创制领域此类检测体系的空白,将为抗肿

我国抗肿瘤药物市场现状

  靶向药物作用机理   现代肿瘤治疗学已有百余年的历史,但在20世纪40年代前最有效的治疗手段只有手术和放疗。由于残留癌肿的微小转移存在,约1/3的肿瘤细胞难以彻底杀死。后来,人们发现化学药物可以杀死一些晚期肿瘤细胞并进一步发现物理疗法联合化疗可以很好解决残留癌肿的微小转移问题,自此开启了抗肿瘤

默克砸下2亿3千万美元与Vertex合作开发肿瘤疗法

  制药巨头默克公司最近宣布,公司已经和生物医药公司Vertex Pharmaceuticals达成了一项合作协议,双方将联手开展肿瘤疗法研究。按照协议规定,默克公司将首先向后者支付高达2亿3千万美元的预付款。  Vertex公司首先提供给默克公司的是一种Rad3-related (ATR)蛋白激酶

抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶对肿瘤细胞迁移的影响

实验导读瘤组织的增殖失控、瘤细胞的分化异常、瘤细胞具有侵袭和转移的能力是恶性肿瘤最基本的生物学特征,而侵袭和转移又是恶性肿瘤威胁患者健康乃至生命的主要原因。因此研究肿瘤侵袭和转移的规律及其发生机制,对恶性肿瘤的防治有重要意义。肿瘤转移是指恶性肿瘤细胞从原发部位侵入淋巴管、血管或体腔,至靶组织或靶器官

流感病毒及流感疫苗研究进展一览

  本期为大家带来流感病毒的最新研究进展,帮助大家了解科学家们正在如何通过进一步了解流感病毒来开发新的流感疗法和流感疫苗。  【1】Nat Microbiol:首次发现流感病毒和呼吸道细菌能互相协作促进宿主感染  DOI:10.1038/s41564-019-0447-0  近日,一项刊登在国际杂志

BioTechniques:纳米颗粒让免疫治疗更高效

  长期以来,研究人员和临床医生都希望利用人体自身的免疫系统来对付癌症。不过,肿瘤是由自身的细胞组成的,这意味着加强免疫反应也会对正常细胞不利。在这一期的《BioTechniques》上,Sarah Webb介绍了激活T细胞的纳米科学策略。  激活T细胞  目前,许多癌症靶向疗法是基于抗体的,比如赫

自噬对TRAIL诱导的肿瘤细胞凋亡的影响

  肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(tumor necrosis factor related apoptosis-induced ligand,TRAIL)是肿瘤坏死因子家族中的一员,能够诱导大多数人类肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞没有明显的细胞毒性。因此,TRAIL被认为是一种很有希望有效的抗肿瘤药物

锌元素的应用或能改变糖尿病的治疗局面

  糖尿病是一种日益严重的全球性流行病。截至2015年,全球有4亿成年人受到糖尿病的影响,其中约1亿在中国。当身体无法产生足够的胰岛素时就会发生糖尿病。目前的多种糖尿病疗法,从注射补充胰岛素到新的GLP-1激动剂,大都无法解决疾病的根本原因。  胰腺中的β细胞是生成胰岛素的细胞,如果能在胰腺中再生β

阿尔茨海默病的谜团

笔者在上一篇文章阿尔茨海默病的新药研发困局中写过阿尔茨海默病的历史,三种主流的假说,以及主流药物的研发历程。本文将重点介绍最近几年内阿尔茨海默病领域的理论和新药研发进展以及未来的发展方向。哥伦比亚作家马尔克斯在《百年孤独》中写过这样几段话:何塞·阿尔卡蒂奥·布恩迪亚意识到失眠症已经侵入镇子,于是便召

浅谈慢性乙型肝炎特殊患者如何抗病毒治疗?

  慢乙肝特殊患者抗病毒治疗,一直是临床上十分关注的问题。关于特殊人群,到底要不要抗病毒治疗?又该如何抗病毒治疗呢?HBV相关失代偿期肝硬化患者需要抗病毒治疗吗?如何抗病毒?  1.需要抗病毒治疗  HBV相关失代偿期肝硬化患者是指Child-Pugh分级为B或C级,以及出现肝性脑病、腹水或食管胃底

Nat Med:科学家找到解决白血病抗药问题的新机制

  在发表在国际学术期刊Nature Medicine上的一项研究中,来自德国的科学家们对急性髓系白血病病人产生药物抵抗的机制进行了研究,他们发现一种组蛋白甲基转移酶的表达变化可能与抗药机制有关。  在急性髓系白血病(AML)的治疗过程中经常会发生治疗抵抗,因此AML病人的死亡率非常高。但是导致白血

被总理点名,抗癌药或迎来“零关税”利好?

  “一些市场热销的消费品,包括药品,特别是群众、患者急需的抗癌药品,我们要较大幅度地降低进口税率,力争降到零税率。”国务院总理李克强3月20日在回答中外记者提问时如是说,这引起了癌症患者、医生及药企等各方面的关注。  关税的进一步降低,国内患者有望继续减轻负担,也有可能促使更多的“明星”抗癌药加速

我国建成国际规模最大的激酶靶点细胞筛选库

  近期,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。该细胞库囊括了近70种癌症激酶靶点,细胞种类达150余种,几乎覆盖了目前已知的与肿瘤发生发展相关的全部激酶及激酶突变细胞。该细胞库的建成,填补了国内新药创制领域此类检测体系的空白,将为抗肿

上海生科院发现系统研究蛋白质降解组的新方法

  9月16日,国际学术期刊Cell Research 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所胡荣贵课题组的最新研究成果,文章中报道了一种基于双荧光的蛋白质组水平检测蛋白质稳定性变化的方法(Protein turnover assay, ProTA),以及利用该方法系统地研

癌症耐药性是如何产生的?

  近年来,研究者们在肿瘤的预防与治疗领域取得了突破性的进展,临床上手术、放化疗以及免疫疗法的结合使用也大幅提高了患者的寿命以及生活质。然而,在很多情况下,肿瘤组织还是会出现较强的抗药性,使得治疗结果往往不佳。因此,进一步探究癌细胞的耐药性的产生以及寻找针对性的治疗方法是目前的研究热点。本期为大家带

轮状病毒疫苗有望克服对免疫检查点阻断疗法产生抵抗性

  从流感疫苗到有助于预防水痘和麻疹的疫苗,许多疫苗被广泛用于预防传染病。在一项新的研究中,法国研究人员提出了一个诱人的问题:轮状病毒疫苗能否被重新利用,以克服癌症免疫疗法中出现的耐药性?他们致力于研究对一种称为免疫检查点阻断疗法的癌症治疗方法产生的耐药性(或者说抵抗性)。迄今为止,他们的研究表明这

研究发现泛素信号调节细胞自噬、感应泛素胁迫新机制

  5月5日,学术期刊《细胞研究》(Cell Research)正式发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所胡荣贵研究组的最新研究成果Ubiquitylation of p62/Sequestosome1 Activates Its Autophagy Receptor Func

胃酸治疗药质子泵抑制剂可增加心脏病患病风险

  美国知名医院休斯顿卫理公会医院的研究人员发现酸反流药物会抑制血管放松,并干扰血管内NO的产生,从而导致心脏病风险增加。这是科学家首次详细展示了质子泵抑制剂类药物(一类常用的抑制胃酸反流的药物,PPls)是如何引发心脏疾病的。该研究已发表在美国《循环》杂志上。   质子泵抑制剂的前世   质子

肿瘤分子靶向治疗和个体化治疗

  所谓肿瘤靶向治疗,俗称“生物导弹”,指的是通过结合肿瘤生长相关的特定“靶标”,破坏其信号通路,进而阻止肿瘤发生发展的一种治疗策略。与传统细胞毒性化疗不同,分子靶向治疗以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点,可以发挥更强的抗肿瘤活性,对正常细胞的毒副作用也更小。[1]   可是,肿瘤相关“靶标”这么多,

新型化合物或有望治疗多种类型的人类疾病

  科学家们最早在开发一种药物或化合物时往往只是针对治疗或改善某一种疾病,然而,随着研究者们深入的研究或偶然间的研究发现,他们才意识到这些药物/化合物或许还有别的用处,能够治疗其它多种类型的疾病,比如说研究人员就发现,治疗糖尿病的药物二甲双胍不仅能够治疗镰状细胞病和β地中海贫血,还能够有效杀灭癌细胞

Cancer Cell:抗艾滋药物如何暴露皮肤癌弱点?

  早在2002年,科学家们已经发现原癌基因BRAF突变是导致皮肤癌的遗传因素之一。超过一半的黑色素瘤患者与BRAF突变相关联。BRAF主要以BRAFV600E 形式突变,通过持续激活下游MEK-ERK 信号通路,促进肿瘤细胞的无限增殖和转移。因而,BRAF突变成为抗黑色素瘤药物有效作用靶标之一,例

研究揭示新型免疫细胞有助于肿瘤免疫治疗

  免疫疗法显示出治疗癌症的巨大希望。但是到目前为止,这种方法仅对少部分癌症患者(约20%)有效。为了提高治疗效果,研究人员正在寻找动员免疫系统破坏肿瘤的新方法。  大多数免疫疗法药物作用于一种称为T细胞的免疫细胞。被称为“检查点抑制剂”的药物释放了这些细胞的“刹车”,刺激它们对肿瘤发动攻击。研究人