滇产芸香科植物化学及其生物活性研究取得重要进展

　　由中国科学院昆明植物研究所郝小江研究员、何红平副研究员主持的“滇产芸香科植物化学及其生物活性研究”项目取得了重要进展，日前该项目研究成果通过了由云南省科技奖励办公室组织的科技成果鉴定。

　　该项目对滇产芸香科植物11个种的化学成分和生物活性进行了系统深入的研究，分离鉴定化合物380个（次），其中新颖结构类型9个，新化合物102个。发现了系列新颖骨架、新结构的化学成分，丰富了天然产物的结构类型；其中丰富的咔唑生物碱及香豆素类化合物，可作为黄皮属植物的化学分类学标志（或叫化学成分特征）；而新颖结构的发现，尤其是重排的二萜和二降二萜、环肽类化合物与该属其它植物的化学成分有显著差异，提示该种在同属植物中具有相当的独立性，结合植物学特征考虑划分为黄皮属中的一个亚属。同时与药理等学科交叉，发现了多个具有生物活性的化合物，为新农药（或新药）开发提供新的思路。其中吴茱萸吲哚喹唑啉类生物碱类似物对稻瘟菌小种P131和S1528孢子萌发和芽管生长有显著的抑制作用，提示其可能为稻瘟菌的专属性高效杀菌剂。研究中所揭示的构效关系（SAR）可为基于先导化合物P1的供试化合物进一步结构优化提供新的线索。此外，还通过固相通过固相催化偶联反应，由单体化合物(koenigine)合成了本项目分离得到的新二聚咔唑生物碱。从化学的角度对本项目提出的生源合成途径给予了有力支持，也为合成二聚咔吧唑生物碱提供了一个新的方法。

　　该项目部分研究结果已在Journal of Natural Products、Tetrahedron Letters、Phytochemistry、Planta Medica和Helvetica Chimica Acta上发表研究论文34篇，其中SCI论文25篇，并获得授权ZL2项。