第二届上海CPSA会前专题研讨会议成功召开

发布时间：2011-04-14 01:34 原文链接：第二届上海CPSA会前专题研讨会议成功召开

　　2011年4月13日，化学与药物结构分析领域内享有极高声誉的国际性学术会议——CPSA年会，会前专题研讨会在上海淳大万丽酒店成功召开。来自北美、欧洲和亚太地区生物制药领域的著名学者，全球知名制药厂家和CRO企业共计200余人参加了本次会议。

　　此次会议由3个专场讨论小组组成：百时美施贵宝公司的Zhu Mingshe博士主持的关于“生物转化：通过体外ADME评价来指导优化和临床人员”的专题讨论会；百时美施贵宝公司的Wang Jian博士主持的关于“生物分析：药物创新到发展过程中的LC-MS/MS生物分析技术：工序、技术、法规”的讨论会；辉瑞公司的Xue Gang博士和罗氏公司的李永国博士主持的“药物分析”专题讨论会。

“生物转化”专题讨论会

专题讨论会会场

　　本场讨论会主要由4个报告组成。

百时美施贵宝制药公司Zhu Mingshe先生

　　来自美国百时美施贵宝制药公司的Zhu Mingshe先生作为生物转化专题研讨会的主持人，首先向大家介绍了DMPK在药物发现和开发中的重要性，以及通过体外ADME(生物转化)评价来指导优化临床人员选择。接下来为大家作了题为《适合药物开发需求的体外ADME研究方案》的报告。

ChemPartner 公司的Chen Weiqing博士

　　来自ChemPartner 公司的Chen Weiqing博士带来的报告是“实现体外ADME的常见操作：方法和数据解释”。Chen Weiqin先生主要从三个方面做了重点介绍，即ADME主张什么及它在药物发现及开发中的作用；用于ADME分析的常用工具以及需要解决哪些问题；用于药物发现及开发的ADME主要包括溶解性、代谢物稳定性、蛋白质结合、渗透性等分析。

　　随着科技的发展许多的有用的工具已被研发出来，用于药物发现和开发早期过程中的ADME分析。用于eADME体外筛选最普遍的工具可以进行专用药物分析如发现分子特性，为医学家提供基础信息。新的筛选工具在关联体内或体外方面所提供的模型有限，但是它对化合物的分析却提供了强大的便利。

Biogen Idec 公司 Xiao Guangqing博士

　　来自Biogen Idec 公司的Xiao Guangqing博士带来的报告是“评估转运体介导药物间相互作用：最新策略和方法”

　　首先肖博士介绍了转运体在药物发现及开发中的应用，提到常见的转运体包括Pgp、BCRP、OATP、OAT、OCT等。由于人体存在膜蛋白和多个跨膜区，细胞分化时出现非对称分布，以及人体不同组织对营养成分、细胞副产品、环境毒素和外源物的接受程度不同，因此人体必须存在一种转运体来实现这些复杂的功能。体液中存在双向转运体，也有ATP结合盒流出转运体。

　　运输的机制一种是被动的促进扩散，依靠浓度梯度和/或者电化学梯度来驱动；另一种是积极主动的运输：主要方式是直接耦合能量源，还有一种是耦合离子（Na+或H+）。肖博士随后详细介绍了以膜为基础的运输实验方法和以细胞为基础的运输方法，并且评价了常见的转运体。

中国山东大学的邢杰博士

　　来自中国山东大学的邢杰博士带来的报告是“药物开发过程使用高分辨率质谱进行药物代谢物鉴定”。

“生物分析”专题讨论会

专题讨论会会场

　　本场讨论会包含4个报告。

罗氏公司 Wu Danlin博士

　　罗氏公司的Wu Danlin博士为大家介绍了“制药行业LC-MS/MS生物分析技术综述：发展过程和应用”。

百时美施贵宝制药公司Xia Yuan-Qing先生

　　百时美施贵宝公司的Xi a Yuan-Qing先生介绍了“LC-MS/MS生物分析方法开发、验证和和样品分析的技术原则：步骤、问题和解决方法”。

药明康德公司 Shen Xiaohang先生

　　药明康德的Shen Xiaohang先生从CRO视角分析了常规生物分析过程，挑战和个案研究。

百时美施贵宝公司Wang Jian博士

　　百时美施贵宝公司的Wang Jian博士的报告题目是“开发生物分析方法”。

“药物分析”专题讨论会

专题讨论会会场

　　本场讨论会包含3个报告。

辉瑞公司全球研发部 Xue Gang博士

　　辉瑞公司全球研发部的Xue Gang博士带来“快速HPLC方法开发”的报告。薛博士首先介绍了Van Deemeter的速率理论和曲线以及Kinetic Plot。在高效方法开发部分，薛博士介绍了方法开发的目标和方法开发的过程、策略。通过对柱子型号、溶液pH值使用正交性方法筛选，可以选择出得到高速高效方法的最终实验配置。正交方法、高板数量、温度曲线和LC模拟预测成为方法快速开发的4个核心要素。因此，筛选为确定普遍的最佳分离条件提供了科学和系统的办法，而传统的筛选重点放在柱子，pH值与有机改性剂上；现代高效UPLC使正交性筛选方法和温度曲线成为非常快速和高效的方法开发的工作流程。仪器和软件的多样性选择也为筛选和数据分析提供了便利条件。

罗氏公司的分析科学部主任李永国博士

　　罗氏公司的分析科学部主任李永国博士介绍了“ICH Q系列关键点探索”。李博士为大家介绍了ICH的产生和工作职能。为了严格管理药品,必须对药品的研制、开发、生产、销售、进品等进行审批，形成了药品的注册制度。但是不同国家对药品注册要求各不相同，这不仅不利于病人在药品的安全性、有效性和质量方面得到科学的保证及国际技术和贸易交流，同时也造成制药工业和科研、生产部门人力、物力的浪费，不利于人类医药事业的发展。因此，由美国、日本和欧盟三方的政府药品注册部门和制药行业在1990年发起建立ICH（即人用药品注册技术要求国际协调会）。ICH是由欧盟、美国和日本三方的药品注册部门和生产部门组成，六个参加单位分别为：欧盟，European Union (EU) 、欧洲制药工业协会联合会，European Federation of Pharmaceutical Industries Associations (EFPIA)、日本厚生省，Ministry of Health and Welfare，Japan (MHW) 、日本制药工业协会，Japan Pharmaceutical Manufacturers Association (JPMA)、美国食品与药品管理局，US Food and Drug Administration(FDA)、美国药物研究和生产联合会。ICH对在欧盟、美国和日本注册产品的技术要求中存在的不同点，创造注册部门与制药部门对话的场所，以便更及时将新药推向市场，使病人得到及时治疗；监测和更新已协调一致的文件，为最大程度上相互接受ICH成员国的研究开发数据创造条件。

上海食品药品检验所谢沐风老师

　　上海食品药品检验所谢沐风老师的带来的报告是“溶出度的设计：口服药的关键”。谢老师曾赴日本国立医药品食品卫生研究所药品部进修，全面系统学习并掌握了溶出度理念与技术。今天的报告中谢老师引用多个实例介绍了溶出度曲线在评定口服固体制剂内在品质的重要性。

　　我国目前国内用药现状是某些固体制剂国产药与进口原研药相比、临床疗效相距甚远。

　　不同厂家生产的同一制剂、甚至同一厂家生产的不同批号，病人服用后也会有不同疗效。可是质量标准检验几乎皆合格，究竟问题的症结在哪里？谢老师指出：“吃药不是吃含量、而是吃生物利用度”。但是药品生产出来测定生物等效性的花费很高，而溶出度试验不仅具有为建立体内外相关性而设立的理念，并且越来越成为证明药物体内释放特性的一种简单、廉价而不失严谨的实验室检测方法。

　　人体是一个复杂的机体，男女老少机体功能都不相同，好的原研药针对不同人群都可以达到良好的治疗疗效，但是目前国内的很多仿制药却只能对某一人群有效。有没有一种经济实惠的方法帮助制药企业更好的研发药物？有！谢老师介绍了使用体外溶出度实验来进行仿制药的研发方法。一个药品，采用一定的装置与转速条件下（通常认为桨板法/50转-100转之间），在宽pH值范围内（即多种溶出介质中）尽可能均有一定溶出与释放，这样就可保证该药品用于人体时，可在各种体内环境下，对任何体质患者均有一定疗效！在溶出度曲线上体现为与原研药溶出度曲线尽可能的接近（不超过10%）。

　　谢老师引用吲哚美辛胶囊、地西泮片、法莫替丁片等多种药品的体外溶出度曲线形象的讲解了溶出度技术的应用，并且为仿制药市场提供了一种良好的技术方法。体外溶出度方法不仅为制药企业指出了一条道路，同时也越来越在国家药监部门检测药品质量时受到重视。希望我国家相关部门亦能效仿日本，对目前18.65万个批准文号进行一次“再评价工程”，整顿混乱市场、促进制剂品质提升，优胜劣汰、整合业界，促进制剂出口！

赛默飞世尔科技公司赞助晚宴

　　专题研讨会结束后，CPSA特约赞助商赛默飞世尔科技为会议赞助了晚宴。CPSA会议主席Mike S.Lee先生主持了晚宴，Mike首先感谢大家的到来，并介绍了到场嘉宾。