发布时间:2017-02-04 17:30 原文链接: 那些让人晕头转向的“单抗”,你知道多少?

  近年来,随着肿瘤免疫调控机制的逐渐清晰和基因改造技术的不断提高,肿瘤的治疗不再禁锢于传统的手术和放化疗,靶向治疗、免疫治疗等纷纷在肿瘤领域占得举足轻重的地位,同时一大波“单抗”药物也随之蜂拥而至,令人目不暇接。这些光名称就让人晕头转向的“单抗”,你知道多少呢?

  1.

   西妥昔单抗(爱必妥)

  靶点:EGFR

  适应症:(1)适用于KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线;联合伊立替康可治疗单用伊立替康化疗难治的病人;单药治疗针对奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了,或者对伊立替康不耐受的病人。

  (2)头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗;联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗;如果单药适合铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。

  剂量用法:推荐起始剂量为400mg/m2,滴注时间120分钟,滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2,滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂,对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。

  2.

   帕尼单抗(Vectibix)

  第一个完全人源化单克隆抗体,其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。2005年7月,Panitumumab获得FDA快速通道审批资格。2005年底,安进公司及其合作伙伴Abgenix公司共同向FDA提交了该品生物制剂许可申请,用于治疗化疗失败后转移性结直肠癌。

  靶点:EGFR

  适应症:(1)Vectibix是一种表皮生长因子受体拮抗剂,适用于单药治疗氟嘧啶[fluoropyrimidine],奥沙利铂[oxaliplatin],和伊立替康[irinotecan]化疗方案后疾病进展的转移结肠癌。

  (2)转移结肠癌试验的回顾性子组分析对在密码子12或13内有KRAS突变肿瘤患者未曾显示治疗效益,有这些突变结肠直肠癌的治疗不建议使用Vectibix。

  剂量用法:每14天给予6mg/kg,60分钟内静脉输注(≤1000 mg),大于1000mg用药时间应大于90分钟。

  3.

   曲妥珠单抗(赫赛汀)

  靶点:HER2

  适应症:(1)HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分,包括阿霉素,环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛;也可以联合多西他赛和卡铂;在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。

  (2)HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用;单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。

  (3)HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌,之前未接受过针对转移性疾病的治疗,可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。

  剂量用法:作为单一药物或与其它化疗药合用时建议按下列初次负荷量和维持量给药。建议初次负荷量为4 mg/kg,90分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热,寒战或其它输注相关症状。停止输注可控制这些症状,待症状消失后可继续输注。维持剂量建议每周用量为2 mg/kg。如初次负荷量可耐受,则此剂量可于30分钟内输完。

  4.

   帕妥珠单抗(Pejeta)

  靶点:HER2

  适应症:HER2阳性转移性乳腺癌,之前未接受过抗HER2治疗或化疗,或化疗后HER2+的转移性乳腺癌患者,应联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。

  剂量用法:初始剂量为840mg,历时60min静脉输注完毕,之后每三周420mg,历时30-60min静脉输注。

  5.

   贝伐珠单抗(安维汀)

  靶点:VEGF

  适应症:(1)转移性结直肠癌。联合静脉输注5-FU为基础的化疗进行一线或二线治疗;一线含贝伐珠单抗方案治疗进展后,联合氟尿嘧啶为基础的化疗进行二线治疗。

  (2)晚期非鳞状非小细胞肺癌。联合卡铂和紫杉醇治疗之前未接受过治疗的晚期病人。

  (3)转移性肾癌,和IFN-α联用。

  (4)恶性胶质瘤,初始治疗后疾病进展时使用,单药使用。

  剂量用法:贝伐珠单抗应该由专业卫生人员采用无菌技术稀释后才可输注。贝伐珠单抗采用静脉输注的方式给药,首次静脉输注时间需持续90 分钟。如果第一次输注耐受性良好,则第二次输注的时间可以缩短到60 分钟。如果患者对60 分钟的输注也具有良好的耐受性,那么随后进行的所有输注都可以用30 分钟的时间完成。建议持续贝伐珠单抗的治疗直至疾病进展为止。

  6.

   伊匹单抗(Keytruda)

  靶点:CTLA4

  适应症:不可切除的或转移后黑色素瘤。

  计量用法:每3周给予静脉输注,剂量为2mg/kg给药,30分钟输完,直至疾病进展或不可接受毒性。

  7.

   利妥昔单抗(美罗华)

  靶点:CD20

  适应症:(1)非霍奇金淋巴瘤。复发或难治性,低度恶性或滤泡型,CD20阳性B细胞NHL,单药治疗;之前未接受过治疗的滤泡型CD20阳性B细胞NHL,联合一线化疗;利妥昔单抗联合化疗让病人达到完全或部分缓解后,单药维持治疗;疾病未进展、低度、CD20阳性B细胞NHL在一线CVP化疗后使用利妥昔单抗单药治疗;之前未经过治疗的弥漫性大B细胞CD20阳性NHL,联合CHOP或其他蒽环类为主的化疗方案。

  (2)慢性淋巴细胞白血病。之前接受过或未接受过治疗的CD20阳性病人,联合氟达拉滨和环磷酰胺

  剂量用法:作为成年病人的单一治疗药,推荐剂量为每平方米体表面积375 毫克,静脉给入,每周1次,共4次,并适合门诊用药。滴注本药60分钟前可给予止痛药(如醋胺酚)和抗过敏药(如盐酸苯海拉明)。 推荐首次滴入速度为50 毫克/hr,随后可每30分钟增加50 毫克/hr,最大可达400 毫克/hr。如果发生过敏反应或与输液有关的反应,应暂时减慢或停止输入。如病人的症状改善,则可将输入速度提高一半。随后的输入速度开始可为100 毫克/hr,每30分钟增加100 毫克/hr,最大可达到400 毫克/hr。配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。

  单抗药物种类较多,小编无法一一赘述。想了解更多信息的读者,可登入FDA官网查询相关信息。以下是部分肿瘤相关单抗药物集锦。

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