FASEBJ：“他汀”——降脂神药如何导致肌肉疼痛？

　　在临床实践中，通过服用他汀类药物降低血液胆固醇水平的患者经常抱怨出现肌肉疼痛的症状，而我们对这种情况的发生原因仍不清楚。

　　在最近的一项研究中，萨尔大学的药学科学家Alexandra K. Kiemer和JessicaHoppstädter教授发现了其中潜在的因果关系。根据他们的工作结果，他汀类药物会导致一种称为“ GILZ”的蛋白质的过量表达，从而损害肌肉细胞的功能。

　　该研究最近发表在《 FASEB Journal》杂志上。

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　　作为降低胆固醇的良药，他汀类药物是世界上最常用的处方药之一。一般而言，他汀类药物在患者中具有很高的耐受度。但是，在一些情况下也会出现使用他汀类药物的患者抱怨肌肉疼痛或肌肉无力的问题。

　　对此，Alexandra K. Kiemer和她的研究小组发现影响服用他汀类药物的患者的肌肉疼痛的真正原因：一种叫做GILZ的蛋白质具有重要的作用。 “ GILZ的主要功能实际上是抑制体内的炎症过程。他汀类药物不仅可以通过降低血液中的胆固醇水平，还可以通过减少血管炎症来预防心血管疾病。这就是为什么我们认为他汀类药物与GILZ之间可能存在联系。数据表明，机体中存在的GILZ可能同时具有正面和负面影响。”基于最初的推测，在蛋白质GILZ和他汀类药物及其副作用之间可能存在联系，药物研究人员开始分析来自世界各地研究数据库的大量数据集。

　　在证实了他们最初的怀疑之后，研究人员能够通过对活细胞进行一系列实验来证实他们的假设。 “他汀类药物会导致GILZ蛋白的细胞产生增加。但是，这会导致肌肉功能受损，因为增加的GILZ产生会导致肌肉细胞死亡率增加。此外，还会抑制肌肉纤维的形成。”Alexandra K.Kiemer说。然后，研究团队尝试阻断活细胞中的GILZ蛋白活性，并观察他汀类药物的作用。 Kiemer说：“我们发现，他汀类药物在加入到GILZ失活的肌肉细胞或整个肌肉纤维后，此前的细胞损伤的事件不复存在”， Kiemer说。