药理作用
该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
药代动力学
该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400mg后,血药浓度峰浓度(Cmax)分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间(tmax)为1~4小时。该品进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期(t1/2?)为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄,由肾排出仅占给药量的13%,其中有2%~4%以原形自尿中排出。
适应症
全身真菌感染,如全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癣、念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤粘膜念珠菌病等),当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时,可用该品治疗。
应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
用于预防治疗因免疫机能降低(遗传性及由疾病或药物引起)而易发真菌感染的患者。
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