紫杉醇(taxol)是最著名的二萜生物碱类化合物之一,因其新颖的化学结构、独特的作用机制、确切的抗癌活性和严重的资源不足引起了科学家们的极大兴趣,全球范围内曾有40多个课题组开展紫杉醇的全合成研究。近期,南方科技大学科研团队通过21步高效简洁地实现了紫杉醇的不对称全合成,这是截至目前国际上最短的紫杉醇全合成路线,相关成果发表在《美国化学会杂志》(Journal of the American Chemical Society)上,标题为“Asymmetric Total Synthesis of Taxol”。
以往报道的紫杉醇全合成路线存在着步骤较长、总收率较低等问题,亟需更加简洁高效的全合成方法,以便快速、多样性地构建紫杉醇类化合物库。这项研究中,科研人员采用二碘化钐介导的频哪醇偶联反应的关键策略,首次在分子的底部成功合成挑战性很大的八元环。此外,该研究发展了光照条件下仿生的单线态氧气的烯反应构建C4-C20环外双键与C5-羟基,发明了一锅法C2-位苯甲酸酯合成/引入C13位侧链的串联反应。这些新发展的反应极大提高了合成效率。
这项研究采用汇聚式的多样性合成策略,所有的中间体都是新的化合物,为开发更优秀的紫杉烷类抗肿瘤药物提供了物质基础,为开发高效低毒的抗癌药物提供了新的机遇。
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紫杉醇是乳腺癌治疗的基石。但是在临床应用中,只有大概半数的乳腺癌患者在紫杉醇治疗后能够达到缩小肿瘤病灶的效果。由于目前没有能够预测患者对紫杉醇敏感性的生物标志物,医生很难确定紫杉醇对乳腺癌患者是否有效......
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在国家自然科学基金项目(项目编号:21971105)的资助下,南方科技大学李闯创团队,高效简洁地完成了抗癌天然药物紫杉醇的不对称全合成。该合成步骤是目前最短的紫杉醇全合成路线。该成果以“紫杉醇的不对称......