一、孕妇及哺乳期妇女用药：
1．甲氧苄啶片可穿过血胎盘屏障，虽然在人类应用中尚未证实有致畸作用，但由于本品对大鼠、兔有致畸作用，其作用机制为干扰叶酸代谢，在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体血药浓度，因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。
2．甲氧苄啶片可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题存在，但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
二、儿童用药：2个月以下婴儿不宜应用甲氧苄啶片。
三、老年用药：老年患者应用甲氧苄啶片易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。