药理毒理
本品的活性成份是替考拉宁，一种新型糖肽类抗生素。 本品抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。 这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长，将新键连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最后死亡。 抗菌谱：本品对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)，链球菌，肠球菌，单核细胞增多性李司特菌，细球菌，JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。其活性谱范围同万古霉素相似。由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类，四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌，仍对替考拉宁敏感。
药代动力学
1）吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2）分布(血清浓度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70～100小时。 3）单剂量：给予健康人静注3或6mg/kg 5分钟后，其血清浓度分别为53.4和111.8mg/l。24小时后血清残留浓度分别为2.1和4.2mg/l。 4）重复剂量：给予健康者每12个小时400mg30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6±0.7mg/l和9.4±1.5mg/l。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/l。给予中性粒细胞减少的患者第一次的治疗是每12个小时静注400mg；第二次静注后24小时后的残留浓度为10.8±5.7mg/l。给予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注间隔12小时，随后三次为每24小时一次，最后一次肌注后的24小时，其残留浓度为6.1mg/l。 5）血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90～95%。 6）组织扩散：在稳态期时，明显的分布量变化为0.6至1.2 l/kg。注射放射标记替考拉宁后，分布很迅速地在组织(尤其是皮肤和骨)起作用，随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。 替考拉宁不进入红细胞、脑脊液和脂肪。 单剂量给予人400mg静注后，其组织浓度为： -松质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。 -密质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为6.1μg/g和4.9μg/g。 -发炎滑液：注射6和24小时后的浓度分别为4和1.4mg/l。 -肺组织：注射30和60分钟后的浓度分别为7.9和4.5μg/g。 -胸膜液：注射6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8mg/l。 -腹膜液：注射的一个小时后浓度就达到27.9mg/l。 7）生物转化：无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。超过80%所给予的量在16天内原型从尿液中排出。 8）排出： -肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量原型从尿液中排出。最终排除半衰期为70至100小时。 -肾功能不全的患者：替考拉宁的排除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个最终排除半衰期和肌酐清除率的相关性； -老年人：替考拉宁排除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。