口服一般抗疟治疗量的毒性很低，应用安全。长期大量应用会出现叶酸缺乏症状，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，偶可出现巨幼细胞性贫血、白细胞缺乏症等。应定期检查血象，及早停药，可自行恢复。给予甲酰四氢叶酸钙可改善骨髓造血功能。本品味带香甜，曾有儿童误作糖果大量服食（1次顿服50mg～100mg）引起急性中毒，表现为恶心、呕吐、胃部烧灼感、头晕，重者出现惊厥、昏迷甚至死亡。可按一般急性中毒常规处理，并用巴比妥类控制惊厥。
