口服本药的安全性研究资料：由于原发性疾病的存在和其它药物的同时使用，往往难于确定免疫抑制剂的不良反应。
主要不良反应包括：腹泻、白细胞减少、败血病、呕吐和某些类型的感染。III期临床试验中不良反应发生率≥10%者有：全身性：败血病、感染、腹痛、发热、胸痛、头痛、背痛、乏力、疝、腹水、寒战、腹膜炎和腹部膨隆；血液淋巴系统：贫血、白细胞减少、血小板减少、低色素性贫血、白细胞增多、淤斑。泌尿生殖系统：泌尿系感染、泌尿系统功能失常、肾小管坏死、血尿、
少尿；心血管系统：高血压、低血压、心血管病变、心动过速、心率失常、心动过缓、心包渗出、心力衰竭；代谢营养系统：高钾血症、高血糖、低磷血症、
低钾血症、高胆固醇血症、外周性水肿、水肿、肌酐增加、血尿素氮增加、乳糖酸脱氢酶增加、SGOT升高、血容量增多、低镁血症、酸中毒、SGPT升高、低钙血症、体重增加、高尿酸血症、胆红素血症；消化系统：腹泻、呕吐、便秘、恶心、消化不良、口腔念珠菌病、肝功能检查异常、胃肠胀气、厌食、胆囊炎、肝炎、肺扩张不全；皮肤及附属器官：单纯疱疹、粉刺、皮肤病、瘙痒、多汗；神经系统：眩晕、失眠、震颤、焦虑、感觉异常、张力亢进、沮丧、兴奋、嗜睡、精神紧张；骨骼肌肉系统：腿痉挛、肌无力、肌痛。
本药每日2克的安全性高于本药每日3克。治疗组感染略多见，多与巨细胞病毒有关。消化系统疾病中，本药较硫唑嘌呤组和安慰剂组腹泻发生率明显增高，呕吐也略有增多。各组泌尿系统感染均多见，本药组略高。白细胞减少症亦多见，尤其多见于每日3克组。与本药每日2克组和对照组相比较，本药3克组中巨细胞病毒组织侵袭疾病较为多见。侵袭性假丝酵母和侵袭性曲菌病的发生率也略有增加。有三项移植排斥反应研究发现，同时联合使用其它免疫抑制剂，本药和对照组的致死性感染发生率相近。
随访患者1483例1年以上，对照组同种肾移植患者恶性肿瘤的发生率与文献报道相似。本药治疗组淋巴增生性疾病发生率略高于（0.6-1.0%）对照组和硫唑嘌呤组。严重肾功能损害者，单剂口服本药时MPA和MPAG血浆AUCs增高。使用剂量不宜超过1克，每日二次，并需密切注意病情变化。对移植肾功能延迟的肾移植患者无需调整剂量，但需注意病情变化。