用产生糖苷化合物的微生物作为细胞工厂，在基因的编码区通过插入抗生素抗性标记或删除部分基因进行敲除产生突变体，引入外源糖基转移酶基因，使其利用细胞内活化的糖分子和微生物次生代谢的中间体合成新的抗生素。这种方法已经在很多生产菌株如红霉素(erythromycin)[29]、普卡霉素(plicamycin)、urdamycin、酒霉素(methymycin)和苦霉素(pikro?mycin)上得到应用。
另外一种促使不同糖单元结合到配基上的策略是在产生类似生物活性化合物的有机体上异源表达Gtfs，宿主作为细胞工厂提供核苷激活的糖源。配基骨架可以由宿主合成，也可以通过控制宿主的染色体基因和外源基因来合成，或者用化合物进行饲喂。通过把来源于万古霉素产生菌A.orientalis的基因gtrE在不产生糖基多肽A47934的链霉菌S.toyocaensis中进行表达，形成了新的糖基A47934衍生物。
Gtfs转运不同的糖到配基骨架的特定C原子上，而用基因工程的方法改变糖在骨架上的位置更有意义，这一设想成功产生了杂合的urdamycin和普卡霉素抗肿瘤药物。