倍他司汀的作用机理主要是通过激动组胺H1受体来发挥其药理作用。具体来说，它能够：
扩张毛细血管：通过激活内耳血管内的H1受体，倍他司汀可以增加前毛细血管的微循环血流量，从而改善耳蜗和前庭的血供情况。
舒张前毛细血管括约肌：它还能舒张内耳前毛细血管括约肌，进一步增加耳蜗和前庭的血流量。
抑制组胺释放：倍他司汀具有抗过敏作用，可以抑制组胺的释放，减少耳蜗和前庭的过度兴奋。
改善内耳性眩晕：通过上述作用，倍他司汀可以消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。
此外，倍他司汀的扩张血管作用较组胺弱而持久，且在扩张血管时不增加微血管的通透性，对胃酸分泌的影响也较小。在口服后，倍他司汀能被广泛代谢，转化为两种代谢物，并在3日内主要通过尿液排泄。