丙泊酚与血浆蛋白的结合率为98%。
静脉输注丙泊酚后，由于快速分布到不同的房室，丙泊酚血药浓度快速下降（α相），分布半衰期为2～4分钟。在清除期间，血药浓度下降缓慢，药物自β相消除的半衰期为30～60分钟；而后药物通过在组织中的缓慢再分布进入第三房室。
儿童比成人的清除率高。
中央分布容积为0.2-0.79L/kg体重，稳态分布容积为1.8~5.3L/kg体重，丙泊酚体内清除迅速（总清除率为1.5~2L/分钟）。
药物清除的代谢过程主要在肝脏，可检测到的代谢物包括丙泊酚的葡萄糖醛酸化物及其相应对苯酚的葡萄糖醛酸化物和硫酸化物，上述代谢物均没有活性。给予本品后，占给药剂量88%的药物以代谢产物形式通过尿排泄，约0.3%的药物以原形药的形式由尿排泄。