关于乳酸环丙沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍

　　1、吸收

　　静脉给药时，在输注结束时刻环丙沙星平均血清药物浓度达到最大值。静脉给药时，在最大剂量400mg以下，环丙沙星药代动力学呈线性。

　　比较每日2次和每日3次静脉给药，药代动力学参数未显示环丙沙星及其代谢产物药物蓄积的证据。

　　环丙沙星每12小时1次静脉输注200mg(60分钟)和口服250mg产生的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)等值，具有生物等效性。

　　环丙沙星每12小时1次静脉输注400mg(60分钟)时的最大血药浓度(Cmax)与口服750mg时的结果相似。

　　环丙沙星每8小时1次静脉输注400mg(60分钟)时的AUC与每12小时1次口服750mg时的AUC等值。

　　2、分布

　　环丙沙星血浆蛋白结合率低(20～30%)，主要以非离子化形式存在于血浆中。环丙沙星可以自由地扩散到血管外间隙。达2～3L/kg的比较大的分布容积显示，渗透到组织中的环丙沙星浓度明显地超过相应的血清水平。

　　3、代谢

　　报道过的环丙沙星的代谢物有4种，浓度都较低。这些代谢物分别是脱乙烯环丙沙星(M1)、硫代环丙沙星(M2)、氧代环丙沙星(M3)和甲酰基环丙沙星(M4)。M1、M2和M3也都具有抗菌活性，但效力等于或次子萘啶酸。M4的浓度最低，其抗菌活性与诺氟沙星等值。

　　4、排除

　　环丙沙星主要以原形药物形式从肾脏排泄，也有少量药物从非肾脏途径排泄。

　　环丙沙星肾脏清除率在0.18～0.3L/h/kg之间，总身体清除率为0.48～0.60L/h/kg。环丙沙星的排除有肾小球过滤和肾小管分泌。

　　环丙沙星非肾脏清除主要是通过主动经肠分泌和代谢实现的。给药剂量的1%经由胆道排泄。胆汁中的环丙沙星浓度很高。