二氢麦角碱（Dihydroergotoxine）为为α-受体阻断剂，可直接作用于中枢神经系统的多巴胺和5-羟色胺受体，具有阻断α-受体缓解血管痉挛，增强突触前神经末梢释放递质与突触后受体的激动作用，改善神经传递功能。本品还能增加脑血流量和脑对氧的利用，降低血管阻力，缩短脑血流循环时间，能使脑电图α波的频率加快，振幅增大。本品尚可以抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性，减少ATP的分解，因而改善脑细胞的能量平衡，转移对葡萄糖的利用，使无氧代谢变成有氧代谢。
二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%，而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/分钟。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。有肾功能障碍的患者无需减少剂量，因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。