由于环孢素口服溶液转换成微乳化环孢素口服溶液可能导致药物暴露增加,故转换时应遵守下列原则:
1、移植
微乳化环孢素口服溶液的起始剂量与以前应用的环孢素口服溶液相同,转换后的4-7天内应开始监测环孢素谷值。此外,在转换后2个月内亦需对临床安全性指标如血清肌酐和血压进行检测。若环孢素谷值处于治疗剂量范围之外,以及/或临床安全性指标发生变化,则必须相应地调整剂量。
2、非移植适应症
微乳化环孢素口服溶液的起始剂量应与以前应用的环孢素口服溶液相同。在转换前,环孢素口服溶液在某些病例中的疗效降低,对患者而言,这可能是一种明显的危险。转换后,若发生不良反应,则应相应作出剂量调整。在那些医生认为短暂的疗效降低是可以接受的病例中,微乳化环孢素的起始剂量应为2.5毫克/公斤/天,再根据疗效和安全指标,对剂量作调整。
在转换开始后的1个月内,应每周测定血压和血清肌酐,以后每隔1个月测定一次。
若不止一次地测得血压明显超过转换前的数值,或者血清肌酐值超过转换前的30%以上,应减少剂量。若某些患者的血清肌酐超过基线值的20-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。为防止环孢素的意外中毒或药物治疗无效,也应监测血环孢素谷值。
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