1、他唑巴坦—血浆中浓度
健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。
2、他唑巴坦—组织内分布
肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
3、他唑巴坦—代谢
在人的血浆、尿中有非活性代谢产物2-氨基-3-甲基-3-亚磺基-4, -(1H-1,2,3-三唑-1-甲基)酪酸(M-1)及哌拉西林的活性代谢物:哌拉西林的脱乙基产物(DEt-PIPC)。
4、他唑巴坦—排泄
健康成年人静脉注射本品2.5g,在24小时内肾排泄率为TAZ:70.8%、M-1:19.4%、PIPC:69.3%、DEt-PIPC:4.5%。小儿患者在用药6小时内肾排泄率TAZ:43.3~56.9%、PIPC:39.9~56.4%。
5、他唑巴坦—肾功能不全患者的药代动力学
肾功能不全的患者,随着肾功能的下降,哌拉西林、他唑巴坦的半衰期减慢及AUC0~∞增加程度变大,所以,肾功能不全的患者在使用本品时,应按肾功能损伤程度减少用药量或延长用药时间。